Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate,S1P) 拮抗剂,作用于 K562 和 NK 细胞,IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂,免疫抑制剂。
Adv Mater.
2024 Feb;36(8):e2309332.
Int J Biol Sci.
2023 Apr 17;19(7):2220-2233.
Cell Death Dis.
2023 Jul 17;14(7):445.
ACS Nano.
2023 May 9;17(9):8141-8152.
J Control Release.
2024 Mar:367:637-648.
2024 Apr 9;18(14):9895-9916.
Biomaterials.
2024 Jun:307:122523.
2024 May:369:444-457.
J Hazard Mater.
2024 Jun 5:471:134437.
Food Hydrocoll.
2024 May 14;115:110192
Food Chem.
2024 Jun 6:456:139936.
Appl Mater Today.
2024 Aug:39:102314.
Clin Transl Med .
2024 Oct;14(10):e70037.
Acta Pharm. Sin. B.
2024.September.2.
2024.August.26.
Cell Death Dis .
2024 Sep 11;15(9):665.
Adv Sci (Weinh) .
2024 Sep;11(35):e2308417.
Redox Biol . 2024 Dec 12:79:103465.
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
PAK1 [1], IC50: 0.033 nM (S1P, in K562 and NK cells) [1]
用不同浓度的S1P对单核细胞来源的未成熟树突状细胞(iDC)进行不同时间的预处理,然后与NK细胞孵育。用0.2-20 μM的S1P孵育自体或异体DC 4小时可以显著保护这些细胞免受NK细胞的溶解。S1P对自体DC的IC50为160 nM,对同种异体DC的IC50为34 nM。接下来,S1P的抑制作用被不同浓度的Fingolimod 所增强,IC50分别为173 nM或15 nM [1]。
Fingolimod可通过抑制溶血磷脂酶自趋化因子(autotaxin)来减少LPA合成。Fingolimod治疗与轴突cAMP显著升高相关,cAMP是轴突生长的关键因素。此外,Fingolimod显著降低了受损神经中的LPA水平 [2]。
Fingolimod治疗导致野生型C57BL/6小鼠在挤压后14天的神经传导显著增加。然而,缺乏T淋巴细胞但没有B淋巴细胞的Foxn1-/-小鼠,在Fingolimod治疗下显示出神经再生的改善。尽管Fingolimod 治疗组和对照组Foxn1-/-小鼠的神经传导速度平均增加表明T淋巴细胞缺乏在神经再生中具有潜在的积极作用,但只有Fingolimod 治疗组Foxn1-/-小鼠的神经传导速度比对照组C57BL/6小鼠有显著改善,并且在功能分析中表现更好 [2]。
用Fingolimod治疗动物28天,与溶剂治疗动物相比,通过离体放射自显影术发现18F-GE180的结合明显减少。放射性示踪剂结合定量显示Fingolimod处理后18F-GE180的结合电位显著降低(P<0.0001)[3]。
[1]. Rolin J, et al. FTY720 and SEW2871 reverse the inhibitory effect of S1P on natural killer cell mediated lysis of K562 tumor cells and dendritic cells but not on cytokine release. Cancer Immunol Immunother. 2010, 59(4), 575-586.
[2]. Szepanowski F, et al. Fingolimod promotes peripheral nerve regeneration via modulation of lysophospholipid signaling. J Neuroinflammation. 2016 Jun 10;13(1):143.
[3]. Airas L, et al. In vivo PET imaging demonstrates diminished microglial activation after fingolimod treatment in an animal model of multiple sclerosis. J Nucl Med. 2015 Feb;56(2):305-10.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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