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Rofecoxib 是一种有效的，可口服的 COX-2 特异性抑制剂，在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，对人 COX-2 的 IC50 值分别为 26 和 18 nM；Rofecoxib 对 COX-2 的选择性是对人 COX-1 的 1000 倍，在 U937 细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，IC50 值分别为 >50 μM 和 >15 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 100 mg | ¥ 350.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
162011-90-7
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| 分子式 |
C17H14O4S
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| 分子量 |
314.36
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Rofecoxib 是一种有效的，可口服的 COX-2 特异性抑制剂，在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，对人 COX-2 的 IC50 值分别为 26 和 18 nM；Rofecoxib 对 COX-2 的选择性是对人 COX-1 的 1000 倍，在 U937 细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，IC50 值分别为 >50 μM 和 >15 μM。 |
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| 相关靶点 |
COX
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| 作用通路 |
Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
免疫/炎症；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Rofecoxib (MK-0966) 是一种有效的口服活性 COX-2 抑制剂，对人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中的人 COX-2 的 IC50 分别为 26 和 18 nM，与对 COX-2 的选择性是 COX-1 的 1000 倍 (IC50 在 U937 细胞中 >50 μM，在中国仓鼠卵巢细胞中 >15 μM)。Rofecoxib 时间依赖性地抑制纯化的人重组 COX-2 (IC50=0.34 μM)，但以非时间依赖性方式抑制纯化的人 COX-1，只能在非常低的底物浓度下观察到 (IC50=26 μM，浓度为 0.1 μM 花生四烯酸)。Rofecoxib 选择性抑制脂多糖诱导的 COX-2 衍生的 PGE (2) 合成，IC50 值为 0.53 ± 0.02 μM，而 IC50 值为 18.8 ± 0.9 μM 用于抑制凝血后 COX-1 衍生的血栓素 B (2) 合成 [1]。 Rofecoxib (36 μM) 导致 MPP89 细胞增殖 68%，Ist-Mes-1 细胞增殖 58%，Ist-Mes-2 细胞增殖 40%。用 36 μM Rofecoxib 处理的 MSTO-211H 和 NCI-H2452 的存活率分别为 97% 和 90%。Rofecoxib (36 μM) 降低 Ist-Mes-1、Ist-Mes-2 和 MPP89 细胞系中的 COX-2 和 mRNA 水平 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Rofecoxib 有效抑制角叉菜胶诱导的爪水肿 (ID50=1.5 mg/kg)，角叉菜胶诱导的爪痛觉过敏 (ID50=1.0 mg/kg)，脂多糖诱导的啮齿动物模型中的热解 (ID50=0.24 mg/kg) 和佐剂诱导的关节炎 (ID50=0.74 mg/kg/day)。Rofecoxib 还保护大鼠中佐剂诱导的软骨和骨骼结构破坏。在一项用于检测大鼠或松鼠猴胃肠道完整性的 51Cr 排泄试验中，Rofecoxib 在高达 200 mg/kg/天的剂量下连续 5 天没有显示效果 [1]。 Rofecoxib (15 mg/kg；ip) 减少小鼠体内附着于内界膜 (ILM) 的血管。Rofecoxib 也显著降低 ROP小鼠的 COX-2 和 VEGF 蛋白表达、COX-2 mRNA 和 VEGF mRNA [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
63 mg/mL (200.41 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1811 mL | 15.9053 mL | 31.8107 mL | |
| 5 mM | 0.6362 mL | 3.1811 mL | 6.3621 mL | |
| 10 mM | 0.3181 mL | 1.5905 mL | 3.1811 mL | |
| 50 mM | 0.0636 mL | 0.3181 mL | 0.6362 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
