ARN-3236 是具有口服活性的盐诱导激酶 2 (SIK2) 的选择性抑制剂,其对 SIK2、SIK1 和 SIK3 的 IC50 值分别为<1 nM、21.63 nM 和 6.63 nM。具有抗肿瘤活性。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
ARN-3236 (0-10 μM;24 小时) 抑制 HEY 和 A2780 人卵巢癌细胞系 SIK2 活性的 IC50 <1 nM [2]。
ARN-3236 抑制卵巢癌细胞生长并增加 NSC 125973 敏感性 [2]。
ARN-3236 (60 mg/kg;口服) 在 SKOv3ip 和 OVCAR8 小鼠体内使卵巢癌对 NSC 125973 敏感 [2]。
[1]. Lombardi MS, et al. SIK inhibition in human myeloid cells modulates TLR and IL-1R signaling and induces an anti-inflammatory phenotype. J Leukoc Biol. 2016 May;99(5):711-21.
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备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.71%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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