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Cepharanthine
目录号 : SJ-MN0366 别名 : NSC-623442; NSC 623442; NSC623442; CEP 中文名称 : 千金藤素,千金藤碱 热销产品 纯度:99.68%

Cepharanthine 是从 Stephania cepharantha Hayata 中提取的生物碱,具有抗炎、抗氧化作用。Cepharanthine 具有抗严重急性呼吸综合征冠状病毒 2 (抗 SARS-CoV-2) 活性。Cepharanthine 对病毒增殖有良好的抑制作用,其中 IC50 IC90 值为 1.90 µM 和 4.46 µM。Cepharanthine 能减轻肢体缺血再灌注 (I/R) 引起的肌肉和肾脏损伤。Cepharanthine 具有抗 HIV,SARS-CoV,human T-lymphotropic virus (HTLV) 和 hepatitis B virus (HBV) 的功效。

CAS No. :481-49-2
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
50 mg ¥  340.00
100 mg ¥  480.00
200 mg ¥  740.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
481-49-2
分子式
C37H38N2O6
分子量
606.71
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Cepharanthine 是从 Stephania cepharantha Hayata 中提取的生物碱,具有抗炎、抗氧化作用。Cepharanthine 具有抗严重急性呼吸综合征冠状病毒 2 (抗 SARS-CoV-2) 活性。Cepharanthine 对病毒增殖有良好的抑制作用,其中 IC50 IC90 值为 1.90 µM 和 4.46 µM。Cepharanthine 能减轻肢体缺血再灌注 (I/R) 引起的肌肉和肾脏损伤。Cepharanthine 具有抗 HIV,SARS-CoV,human T-lymphotropic virus (HTLV) 和 hepatitis B virus (HBV) 的功效。

相关靶点
Apoptosis;Cytochrome P450;Parasite;SARS-CoV
作用通路
Apoptosis;Lipid Metabolism;Anti-infection;Metabolic Enzyme/Protease
产品类别
天然产物
应用领域
肿瘤;感染;免疫/炎症
体外研究 (In Vitro)

Cepharanthine 可防止 SARS-CoV-2 病毒附着和进入细胞。千金藤素分子与病毒的 S 糖蛋白结合,阻止其与病毒受体结合——即血管紧张素转换酶 2 (ACE2)。Nelfinavir 和 Cepharanthine 两种药物都显示出抗病毒活性,其治疗浓度在已获批的人体适用浓度内。Nelfinavir 和 Cepharanthine 抑制 SARS-CoV-2 的不同机制正好起协同作用,例如,用 Nelfinavir (2.24 μM) 或千金藤素 (3.20 μM) 治疗可使病毒 RNA 出现剂量依赖性降低,约为对照组的 6%。当两者同时使用时,病毒 RNA 下降到 0.07%。高剂量 (每个 4 μM) 使用时,病毒 RNA 无法被检测到。两种药物的协同作用可以在多种浓度下观察到 [1]

研究者筛选评估了所有的上市药物,发现 Cepharanthine 的是迄今为止抗新冠病毒活性最高的小分子化合物之一。进一步,通过体外筛选抗新冠病毒药物,发现它的药效十分强大,在同等效果下,比 Remdesivir 的剂量要低 7 倍 (Remdesivir 的 EC50 为 0.72 μM,而 cepharanthine 的 EC50 仅 0.1 μM) [2]

研究检测了 Cepharanthine 对感染冠状病毒 HCoV-OC43 的人肺细胞的影响。经 Cepharanthine 预处理后,肺细胞未见病毒诱导的死亡。这些发现归因于 Cepharanthine 能够抑制病毒 RNA 复制,阻断病毒蛋白的表达,并抑制促炎分子的产生,从而防止对病毒感染的细胞因子反应的出现有害恶化 [3]

体内研究 (In Vivo)

研究者使用 LPS 来诱导小鼠乳腺炎模型。将泌乳母鼠随机分为4组,即:空白对照组、LPS 组、Cepharanthine (2.5、5、10 mg/kg) +LPS组、DEX (5 mg/kg) +LPS组。Cepharanthine 组和 DEX 组母鼠在乳导管单独灌注 LPS 前 1 小时和灌注后 12 小时分别腹腔注射给药一次;空白组和 LPS 组母鼠腹腔注射相同体积的 PBS 溶液。通过制作病理组织切片、MPO 活性检测、炎性细胞因子检测等方法,发现 Cepharanthine 能降低乳腺组织中 MPO 活性和 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 蛋白表达水平,而且能抑制 p65 磷酸化和 IκB 降解,改善乳腺组织的病理变化。这些结果表明 Cepharanthine 在 LPS 诱发的乳腺炎小鼠中发挥了有效的抗炎作用,对小鼠起到了保护作用 [4]

参考文献

[1]. Ohashi, H. et al. Potential anti-COVID-19 agents, cepharanthine and nelfinavir, and their usage for combination treatment. iScience. 2021 Apr 23;24(4):102367.

[2]. Drayman, N, et al. Masitinib is a broad coronavirus 3CL inhibitor that blocks replication of SARS-CoV-2. Science. 2021 Aug 20;373(6557):931-936

[3]. Kim DE, et al. Natural Bis-Benzylisoquinoline Alkaloids-Tetrandrine, Fangchinoline, and Cepharanthine, Inhibit Human Coronavirus OC43 Infection of MRC-5 Human Lung Cells. Biomolecules. Biomolecules. 2019 Nov 4;9(11):696.

[4]. Zhou Ershun, et al. Cepharanthine attenuates lipopolysaccharide-induced mice mastitis by suppressing the NF-κB signaling pathway.Inflammation. 2014 Apr;37(2):331-7.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (164.82 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6482 mL 8.2412 mL 16.4823 mL
5 mM 0.3296 mL 1.6482 mL 3.2965 mL
10 mM 0.1648 mL 0.8241 mL 1.6482 mL
50 mM 0.0330 mL 0.1648 mL 0.3296 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.68%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。