Epothilone B 比 Epothilone A 活性高。它通过与 αβ- 微管蛋白异二聚体亚基结合而起作用,导致 αβ- 微管蛋白解离的减少。Epothilone B 的 EC0.01 为 1.8 nM。Epothilone B 作用于 HCT116 细胞,有效抑制细胞增殖,IC50 为 0.8 nM [1]。
Epothilone B 作用于 KB3-1、KBV-1、Hela 和 Hs578T 细胞,诱导细胞周期停顿,且具有细胞毒性,IC50 为 3 nM 到 92 nM。Epothilone B 与紫杉醇竞争性与微管结合,IC50 为 3.3 μM [2]。
Epothilone B (3.5 nM) 作用于过量表达 GFP-α- 微管蛋白的 MCF-7 细胞,充分抑制微管动力学。同时,Epothilone B 诱导有丝分裂停滞,IC50 为 3.5 nM [3]。
Epothilone B 作用于多发性骨髓瘤 (MM) 细胞,包括 RPMI 8226、U266、MM.1S、LR5 和 MR20,直接抑制细胞增殖,IC50 为 1 nM 到 10 nM。Epothilone B (10 nM) 也诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 [4]。
Epothilone B (5 nM-100 nM) 作用于卵巢癌 Hey 细胞,增强表面上皮细胞粘附抗原 (EpCAM) [5]。