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Emtricitabine (BW1592）是核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)，在PBMC细胞中的EC50 值为0.01 μM，在细胞中的半衰期为39 h。它对人类免疫缺陷病毒HIV和HBV具有抑制活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 50 mg | ¥ 355.00 | |
| 100 mg | ¥ 570.00 | |
| 500 mg | ¥ 960.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
143491-57-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C8H10FN3O3S
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| 分子量 |
247.25
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Emtricitabine (BW1592）是核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)，在PBMC细胞中的EC50 值为0.01 μM，在细胞中的半衰期为39 h。它对人类免疫缺陷病毒HIV和HBV具有抑制活性。 |
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| 相关靶点 |
HIV；Reverse Transcriptase
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| 作用通路 |
Anti-infection
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| 应用领域 |
感染
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| IC50 & Target |
Reverse transcriptase [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在人HepG2肝癌细胞线粒体中，Emtricitabine适度降低肝细胞增殖，而不影响mtDNA。Emtricitabine和tenofovir略微降低细胞增殖，而不会影响线粒体的参数 [1]。 在外周血单个核细胞和CEM细胞中，Emtricitabine高效地转换为活性代谢物。在PBMC中，Emtricitabine联合Tenofovir显示对HIV复制的联合抑制作用。在野生型和突变型病毒MT-2细胞中，Emtricitabine联合Tenofovir显示对抗HIV活性有协同活性 [2]。 在多种细胞体系中，Emtricitabine在实验室HIV-1和HIV-2适应株的抗病毒活性。在对猫和猴免疫缺陷病毒（的SIV）有抗性的培养细胞中，Emtricitabine也呈现抗病毒活性。在所有T细胞系中，Emtricitabine比lamivudine始终表现出高达10倍抗病毒活性。Emtricitabine通常在人外周血单个核细胞显示比MT-4细胞有更大的效力 [3]。 Emtricitabine 对实验室HIV-1和HIV-2毒株和临床HIV-1分离株都有体外活性。50%有效浓度(EC50)范围为0.002至1.5 μ mol/L，具体数值取决于所使用的病毒分离物和细胞系。Emtricitabine与zidovudine和stavudin在体外具有协同作用，与zalcitabine 或者 didanosine合用时可增加体外活性 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
对Emtricitabine进行生殖和发育毒理学研究。口服剂量高达1000 mg/kg/天，使怀孕动物的曲线下暴露面积（AUC0→24）比人类的推荐剂量（200 mg/天一次）高约60倍（小鼠）至120倍（兔子）。在一项小鼠生育研究中，Emtricitabine 对生育能力、精子数量或早期胚胎发育没有影响。在小鼠和兔胚胎胎儿毒理学研究中，畸形发生率没有增加。在小鼠产前和产后研究中，Emtricitabine 对F1后代的发育和生育力没有影响。这些数据表明Emtricitabine具有良好的临床前生殖安全性 [5]。 |
| 参考文献 |
[1]. Venhoff N, et al. Mitochondrial toxicity of tenofovir, emtricitabine and abacavir alone and in combination with additional nucleoside reverse transcriptase inhibitors. Antivir Ther, 2007, 12(7), 1075-1085. [2]. Borroto-Esoda K, et al.In vitro evaluation of the anti-HIV activity and metabolic interactions of tenofovir and emtricitabine. Antivir Ther, 2006, 11(3), 377-384. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
49 mg/mL (198.18 mM)
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|---|---|---|
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
49 mg/mL (198.18 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.0445 mL | 20.2224 mL | 40.4449 mL | |
| 5 mM | 0.8089 mL | 4.0445 mL | 8.0890 mL | |
| 10 mM | 0.4044 mL | 2.0222 mL | 4.0445 mL | |
| 50 mM | 0.0809 mL | 0.4044 mL | 0.8089 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Venhoff N, et al. Mitochondrial toxicity of tenofovir, emtricitabine and abacavir alone and in combination with additional nucleoside reverse transcriptase inhibitors. Antivir Ther, 2007, 12(7), 1075-1085.
[2]. Borroto-Esoda K, et al.In vitro evaluation of the anti-HIV activity and metabolic interactions of tenofovir and emtricitabine. Antivir Ther, 2006, 11(3), 377-384.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
