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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 375.00 | |
| 100 mg | ¥ 4470.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
802904-66-1
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H17ClN2O3S
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| 分子量 |
388.87
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AZD1981是CRTh2(DP2; GPR44)高效选择性拮抗剂。
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| 相关靶点 |
Prostaglandin Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
免疫/炎症；内分泌
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| IC50 & Target |
CRTh2 (DP2) receptor [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
AZD1981阻断DP2介导的人血液中嗜酸性粒细胞和嗜碱性粒细胞的形态变化，阻断DP2介导的人Th2细胞和嗜酸性粒细胞的趋药性。此外，AZD1981也会阻断[3H]小鼠，大鼠，豚鼠，兔子和狗体内PGD2与重组体DP2的结合。[2]
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| 体内研究 (In Vivo) |
AZD1981在雄性SD大鼠体内具有较高的口服生物利用度。[1]在豚鼠后肢模型中，AZD1981 (1 nM)完全抑制DK-PGD2诱导的嗜酸性粒细胞转移。[2]
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| 参考文献 |
[1] Luker T, et al. Substituted indole-1-acetic acids as potent and selective CRTh2 antagonists-discovery of AZD1981. Bioorg Med Chem Lett. 211, 21(21), 6288-6292.
[2] Schmidt JA, et al. Biochemical and pharmacological characterization of AZD1981, an orally available selective DP2 antagonist in clinical development for asthma. Br J Pharmacol. 213, 168(7), 1626-1638. |
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5716 mL | 12.8578 mL | 25.7155 mL | |
| 5 mM | 0.5143 mL | 2.5716 mL | 5.1431 mL | |
| 10 mM | 0.2572 mL | 1.2858 mL | 2.5716 mL | |
| 50 mM | 0.0514 mL | 0.2572 mL | 0.5143 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[2] Schmidt JA, et al. Biochemical and pharmacological characterization of AZD1981, an orally available selective DP2 antagonist in clinical development for asthma. Br J Pharmacol. 213, 168(7), 1626-1638.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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