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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 940.00 | |
| 10 mg | ¥ 1545.00 | |
| 25 mg | ¥ 3275.00 | |
| 50 mg | ¥ 6330.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
175140-00-8
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H30N2O
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| 分子量 |
326.48
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
CP376395是有效和选择性的 CRF1 受体拮抗剂。
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| 相关靶点 |
CRFR；
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
神经科学；内分泌
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| IC50 & Target |
CRF1[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
CP376395 完全拮抗 oCRF 刺激的大鼠大脑皮层和人 CRF1 受体的腺苷酸环化酶活性，表观 Ki 值为 12 nM，这表明它作为拮抗剂的功能活性。对人 CRF1 受体亚型具有高度选择性； 对 CRF2 受体的亲和力 > 1 nM。 并且它对 4 种神经递质受体和离子通道的亲和力大于 1 µM [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 CNS 中，全身给药的 CP376395 可阻断外源性和内源性 CRF 的影响。用 CP376395 预处理可逆转由 icv CRF (3 µg) 诱导的蓝斑神经元的兴奋，ID5完全阻断由icv CRF（1μg）诱导的增强的惊恐反应，浓度为17.8 mg / kg，po并且部分阻断为1 mg / kg，po。并且没有显著改变惊厥基线。在较低剂量（.32-3.2 mg/kg，口服，62-83% 阻断）下，惊恐强化的减弱具有统计学意义，而 CP376395 在 1 mg/kg，口服给药[1] 时完全逆转。
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| 参考文献 |
[1]. Chen YL, et al. 2-aryloxy-4-alkylaminopyridines： discovery of novel corticotropin-releasing factor 1 antagonists. J Med Chem. 28 Mar 13;51(5)：1385-92.
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0630 mL | 15.3149 mL | 30.6297 mL | |
| 5 mM | 0.6126 mL | 3.0630 mL | 6.1259 mL | |
| 10 mM | 0.3063 mL | 1.5315 mL | 3.0630 mL | |
| 50 mM | 0.0613 mL | 0.3063 mL | 0.6126 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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