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Conivaptan hydrochloride
目录号 : SJ-MX2149 别名 : YM 087; YM-087; YM087 中文名称 : 盐酸考尼伐坦 纯度:99.92%

Conivaptan hydrochloride 是一种非肽段类的 vasopressin receptor 拮抗剂,能够抑制大鼠肝脏的 V1A 受体和肾脏的 V2 受体,Ki 值分别为 0.48 和 3.04 nM。

CAS No. :168626-94-6
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  370.00
10 mg ¥  595.00
25 mg ¥  1785.00
50 mg ¥  2340.00
100 mg ¥  3525.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
168626-94-6
分子式
C32H27ClN4O2
分子量
535.04
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
储存注意事项

密封,防潮,粉末避光保存,粉末溶成母液后也需避光保存。

生物活性

Conivaptan hydrochloride 是一种非肽段类的 vasopressin receptor 拮抗剂,能够抑制大鼠肝脏的 V1A 受体和肾脏的 V2 受体,Ki 值分别为 0.48 和 3.04 nM。

相关靶点
Vasopressin Receptor
作用通路
GPCR/G Protein
应用领域
心血管;内分泌
体内研究 (In Vivo)

Conivaptan hydrochloride (0.03、0.1 和 0.3 mg/kg;静脉注射) 剂量依赖性地增加心肌梗死大鼠和假手术大鼠的尿量并降低尿渗透压。Conivaptan hydrochloride (0.3 mg/kg) 可显著降低心肌梗死大鼠右心室收缩压、左心室舒张末压、肺/体重和右房压 [1]

Conivaptan hydrochloride 可引起大鼠急性尿量增加 (UV),渗透压降低 (UOsm),并且在研究结束时,接受 V(1a)/V(2)-AVP 受体拮抗剂的肝硬化大鼠不会出现低钠血症或低渗透压 [2]

Conivaptan hydrochloride (0.01~0.1 mg/kg;静脉注射) 对犬具有剂量依赖性利尿作用,但不增加尿液中电解质的排泄量,以剂量依赖性方式抑制外源性抗利尿激素的加压作用,最高剂量 (0.1 mg/kg;静脉注射) 几乎完全阻断外源性抗利尿激素引起的血管收缩 [3]

参考文献

[1]. Wada K, et al. Intravenous administration of conivaptan hydrochloride improves cardiac hemodynamics in rats with myocardial infarction-induced congestive heart failure. Eur J Pharmacol. 2005 Jan 10;507(1-3):145-51. Epub 2005 Jan 1.  

[2]. Fernandez-Varo G, et al. Effect of the V1a/V2-AVP receptor antagonist, Conivaptan, on renal water metabolism and systemic hemodynamics in rats with cirrhosis and ascites. J Hepatol. 2003 Jun;38(6):755-61. 

[3]. Yatsu T, et al. Cardiovascular and renal effects of conivaptan hydrochloride (YM087), a vasopressin V1A and V2 receptor antagonist, in dogs with pacing-induced congestive heart failure. Eur J Pharmacol. 1999 Jul 9;376(3):239-46.  

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (186.90 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8690 mL 9.3451 mL 18.6902 mL
5 mM 0.3738 mL 1.8690 mL 3.7380 mL
10 mM 0.1869 mL 0.9345 mL 1.8690 mL
50 mM 0.0374 mL 0.1869 mL 0.3738 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.73%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。