Conivaptan hydrochloride 是一种非肽段类的 vasopressin receptor 拮抗剂,能够抑制大鼠肝脏的 V1A 受体和肾脏的 V2 受体,Ki 值分别为 0.48 和 3.04 nM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
密封,防潮,粉末避光保存,粉末溶成母液后也需避光保存。
Conivaptan hydrochloride (0.03、0.1 和 0.3 mg/kg;静脉注射) 剂量依赖性地增加心肌梗死大鼠和假手术大鼠的尿量并降低尿渗透压。Conivaptan hydrochloride (0.3 mg/kg) 可显著降低心肌梗死大鼠右心室收缩压、左心室舒张末压、肺/体重和右房压 [1]。
Conivaptan hydrochloride 可引起大鼠急性尿量增加 (UV),渗透压降低 (UOsm),并且在研究结束时,接受 V(1a)/V(2)-AVP 受体拮抗剂的肝硬化大鼠不会出现低钠血症或低渗透压 [2]。
Conivaptan hydrochloride (0.01~0.1 mg/kg;静脉注射) 对犬具有剂量依赖性利尿作用,但不增加尿液中电解质的排泄量,以剂量依赖性方式抑制外源性抗利尿激素的加压作用,最高剂量 (0.1 mg/kg;静脉注射) 几乎完全阻断外源性抗利尿激素引起的血管收缩 [3]。
[1]. Wada K, et al. Intravenous administration of conivaptan hydrochloride improves cardiac hemodynamics in rats with myocardial infarction-induced congestive heart failure. Eur J Pharmacol. 2005 Jan 10;507(1-3):145-51. Epub 2005 Jan 1.
[2]. Fernandez-Varo G, et al. Effect of the V1a/V2-AVP receptor antagonist, Conivaptan, on renal water metabolism and systemic hemodynamics in rats with cirrhosis and ascites. J Hepatol. 2003 Jun;38(6):755-61.
[3]. Yatsu T, et al. Cardiovascular and renal effects of conivaptan hydrochloride (YM087), a vasopressin V1A and V2 receptor antagonist, in dogs with pacing-induced congestive heart failure. Eur J Pharmacol. 1999 Jul 9;376(3):239-46.
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纯度: 99.73% 纯度: 99.92%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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