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Higenamine hydrochloride
目录号 : SJ-MN0311 别名 : Norcoclaurine hydrochloride 中文名称 : 盐酸去甲乌药碱 纯度：99.90%

Higenamine hydrochloride 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 = 1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine (Norcoclaurine) 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine hydrochloride 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine hydrochloride 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。

CAS No. :11041-94-4
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规格 价格 货期
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
11041-94-4
分子式
C16H18ClNO3
分子量
307.77
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Higenamine hydrochloride 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 = 1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine (Norcoclaurine) 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine hydrochloride 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine hydrochloride 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
相关靶点
Adrenergic Receptor；Apoptosis；ROS Kinase
作用通路
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Apoptosis；Protein Tyrosine Kinase/RTK
产品类别
天然产物
应用领域
心血管；内分泌；肿瘤
体外研究 (In Vitro)

Higenamine hydrochloride (3-100 μM; 72 h) 在 MV4-11 和 MOLM-13 细胞中能够通过抑制 LSD1 的活性来抑制细胞的分化 [1]。
Higenamine hydrochloride (1-100 μM; 8 h) 在 C6 细胞中能够增强 HO-1 的活性，保护脑细胞免受细胞缺氧损伤 [2]。
Higenamine hydrochloride (10-50 μM; 8 h) 在 C6 细胞中能够抑制细胞凋亡 [2]。
Higenamine hydrochloride (10-40 μM; 24 h) 在 HNPCs 中抑制 IL-1β 诱导的 ROS 的产生并激活 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路，具有抗凋亡活性 [3]。
Higenamine hydrochloride (0.08-250 μM; 0.5-24 h) 在 BMSCs 中以时间和剂量依赖方式促进 SMAD2/3 的磷酸化 [4]。
体内研究 (In Vivo)

Higenamine hydrochloride (10 mg/kg; 腹腔注射; 单剂量) 在 Sprague–Dawley 大鼠中能够显著降低大脑中动脉闭塞 (MCAO) 引起的大鼠脑缺血损伤的炎症和梗死面积 [2]。
Higenamine hydrochloride (20 mg/kg-30 mg/kg; 腹腔注射; 每天一次，连续 60 天) 在 SAMP6 小鼠中能促进骨形成并防止加速骨质流失 [4]。

Higenamine hydrochloride (0.5-4.5 mg/kg; 单剂量) 在 Sprague-Dawley 大鼠中通过靶向 ASK1/MAPK (ERK, P38)/NF-kB 信号通路，改善心肾综合征 (CRS) 大鼠的心肾功能，减轻心脏和肾脏纤维化 [5]。
参考文献

[1]. Fang Y, et al. Discovery of higenamine as a potent, selective and cellular active natural LSD1 inhibitor for MLL-rearranged leukemia therapy. Bioorg Chem. 2021 Apr;109:104723. 

[2]. Ha YM, et al. Higenamine reduces HMGB1 during hypoxia-induced brain injury by induction of heme oxygenase-1 through PI3K/Akt/Nrf-2 signal pathways. Apoptosis. 2012 May;17(5):463-74.  

[3]. Zhu X, et al. Higenamine mitigates interleukin-1β-induced human nucleus pulposus cell apoptosis by ROS-mediated PI3K/Akt signaling. Mol Cell Biochem. 2021 Nov;476(11):3889-3897.  

[4]. Dong, Hui et al. Higenamine Promotes Osteogenesis Via IQGAP1/SMAD4 Signaling Pathway and Prevents Age- and Estrogen-Dependent Bone Loss in Mice. Journal of bone and mineral research : the official journal of the American Society for Bone and Mineral Research vol. 38,5 (2023): 775-791. 

[5]. Deng T, et al. Higenamine Improves Cardiac and Renal Fibrosis in Rats With Cardiorenal Syndrome via ASK1 Signaling Pathway. J Cardiovasc Pharmacol. 2020 Jun;75(6):535-544.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
61 mg/mL (198.20 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
10 mg/mL (32.49 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2492 mL 16.2459 mL 32.4918 mL
5 mM 0.6498 mL 3.2492 mL 6.4984 mL
10 mM 0.3249 mL 1.6246 mL 3.2492 mL
50 mM 0.0650 mL 0.3249 mL 0.6498 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.90%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
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g/mol
计算 重置
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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