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MRS 2578
目录号 : SJ-MX1834 别名 : MRS-2578; MRS2578 纯度：99.26%

MRS 2578 是一种选择性强的 P2Y6 受体拮抗剂，IC50 为 37 nM (人) 和 98 nM (大鼠)。MRS 2578在 P2Y1、P2Y2、P2Y4 和 P2Y11 受体上活性不明显。

CAS No. :711019-86-2
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规格 价格 货期
5 mg ¥  280.00
10 mg ¥  360.00
25 mg ¥  720.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
711019-86-2
分子式
C20H20N6S4
分子量
472.67
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

MRS 2578 是一种选择性强的 P2Y6 受体拮抗剂，IC50 为 37 nM (人) 和 98 nM (大鼠)。MRS 2578在 P2Y1、P2Y2、P2Y4 和 P2Y11 受体上活性不明显。
相关靶点
P2Y Receptor；Apoptosis
作用通路
GPCR/G Protein；Apoptosis
应用领域
心血管
IC50 & Target
IC50 IC50
human P2Y6 Receptor [1] rat P2Y6 Receptor [1]
37 nM  98 nM
体外研究 (In Vitro)

MRS2578 选择性阻断P2Y6受体活性，而不影响P2Y1, P2Y2, P2Y4或P2Y11 受体。在1321N1星形细胞瘤细胞中MRS2578 (1 μM) 可以完全阻断UDP对TNFalpha诱导的细胞凋亡的保护作用 [1]。

在转染有0.25 μg NF-κB启动子报告基因的HMEC-1细胞中，MRS 2578抑制 本底的NF-κB 活性并具有时间和剂量依赖特性。MRS 2578 (10 μM)完全去除了HMEC-1细胞中TNF-α诱导的NF-κB报告基因活性并可以显著降低TNF-α诱导的促炎基因的表达 [2]。

在新生大鼠心肌成纤维细胞中低于316 nM的MRS 2578可以加强ATPγS和UDP的响应然而高于此浓度后MRS 2578会抑制ATPS和UDP诱导的肌醇磷酸（IP）积累 [3]。
体内研究 (In Vivo)

MRS2578（3 mg/kg; i.p.; for 3 days) 显著抑制压力负荷诱导的胶原沉积，而不影响横主动脉收缩(TAC)后心肌细胞肥大 [4]。
动物实验
动物模型： [4] 6-week-old male C57BL/6J 小鼠
药物剂量: 3 mg/kg
给药方式: 腹腔注射;  TAC后每天一次；持续三天
实验结果： 显著抑制了压力过度诱导的胶原沉积
参考文献

[1]. Mamedova LK, et al. Diisothiocyanate derivatives as potent, insurmountable antagonists of P2Y6 nucleotide receptors. Biochem Pharmacol, 2004, 67(9), 1763-1770.  

[2]. Riegel AK, et al. Selective induction of endothelial P2Y6 nucleotide receptor promotes vascular inflammation. Blood, 2011, 117(8), 2548-2555. 

[3]. Talasila A, et al. Characterization of P2Y receptor subtypes functionally expressed on neonatal rat cardiac myofibroblasts. Br J Pharmacol, 2009, 158(1), 339-353.

[4]. Vieira RP, et al. Purinergic receptor type 6 contributes to airway inflammation and remodeling in experimental allergic airway inflammation. Am J Respir Crit Care Med, 2011, 184(2), 215-223.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
42 mg/mL (88.86 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1156 mL 10.5782 mL 21.1564 mL
5 mM 0.4231 mL 2.1156 mL 4.2313 mL
10 mM 0.2116 mL 1.0578 mL 2.1156 mL
50 mM 0.0423 mL 0.2116 mL 0.4231 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.26%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

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