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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 735.00 | |
| 100 mg | ¥ 4550.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
423735-93-7
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| 分子式 |
C17H17BrN2O2
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| 分子量 |
361.23
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Parmodulin 2 (ML161) 是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 变构抑制剂，IC50 为 0.26 μM。Parmodulin 2 是一种有效的，非竞争性的 SFLLRN 诱导的 P-selectin 表达抑制剂，可以抑制体外血小板聚集和体内血小板血栓形成。
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|---|---|
| 相关靶点 |
Protease Activated Receptor (PAR)；
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
心血管
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| IC50 & Target |
IC50:0.26 μM(PAR1)[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
Parmodulin 2（ML161；1 µM；3 分钟）抑制内皮 HUVEC 细胞中的促炎症信号传导[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Parmodulin 2 (ML161; 5 mg/kg; IV) 显著抑制血小板血栓形成，在AUC (曲线下面积) 中具有73% 抑制作用[2]。Parmodulin 2 抑制体内血小板血栓形成，并且不会延长出血时间。 Parmodulin 2 通过 Par1 和α2A-肾上腺素能受体选择性抑制血小板聚集[3]。
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| 参考文献 |
[1] Gandhil DM et al. Characterization of Protease-Activated Receptor (PAR) liands：Parmodulins are reversible allsteric inhibitors of PAR1-drivencalcium mobilization in endothelial cells. Bioorg Med Chem. 218 May 15;26(9);2514-2529.
[2]. Aiku O,et al .Parmodulins inhibit thrombus formation without inducing endothelial injury caused by vorapaxar.Blood.215 Mar19;125(12)：1976-85. [3].Susanna F Gunnink, et al. Allosteric inhibition of protease activated receptor 1： a new antiplatelet therapy. |
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7683 mL | 13.8416 mL | 27.6832 mL | |
| 5 mM | 0.5537 mL | 2.7683 mL | 5.5366 mL | |
| 10 mM | 0.2768 mL | 1.3842 mL | 2.7683 mL | |
| 50 mM | 0.0554 mL | 0.2768 mL | 0.5537 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[2]. Aiku O,et al .Parmodulins inhibit thrombus formation without inducing endothelial injury caused by vorapaxar.Blood.215 Mar19;125(12)：1976-85.
[3].Susanna F Gunnink, et al. Allosteric inhibition of protease activated receptor 1： a new antiplatelet therapy.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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