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Cinacalcet hydrochloride (AMG 073 hydrochloride) 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂，用于心血管疾病研究。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 280.00 | |
| 10 mg | ¥ 450.00 | |
| 50 mg | ¥ 875.00 | |
| 100 mg | ¥ 1405.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
364782-34-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H23ClF3N
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| 分子量 |
393.87
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Cinacalcet hydrochloride (AMG 073 hydrochloride) 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂，用于心血管疾病研究。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
CaSR |
| 作用通路 |
GPCR/G Protein |
| 应用领域 |
心血管
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| IC50 & Target |
EC50：2.8 μM (CaSR) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Cinacalcet hydrochloride 代表一种新类型的用于治理甲状腺亢进的化合物，是一种拟钙剂，通过增加甲状旁腺钙敏感受体 (CaR) 对细胞外钙离子的敏感性而减少甲状旁腺素 (PTH) 的合成和分泌 [2]。 Cinacalcet hydrochloride 作为一种继发性甲状旁腺功能亢进的治疗剂，具有潜在优势，因为它模拟细胞外钙离子的作用而抑制 PTH 分泌，即使在患有高磷血症的情况下，也不会有引起高血钙症和/或高磷血症的风险 [2]。 Cinacalcet hydrochloride 在表达 CaSR 的人类胚肾细胞中使细胞质中钙离子产生一个浓度依赖性的升高 [2]。 在牛的甲状旁腺细胞和包含钙 (0.5 mM)，AMG 073 (3 nM – 1 μM) 的缓冲液使 PTH 水平浓度依赖性减少，IC50 为 27 nM [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Cinacalcet hydrochloride (5 和 10 mg/kg) 导致 5/6 肾切除动物的甲状旁腺重量显著降低。在假手术动物中，与媒介物处理相比，Cinacalcet hydrochloride 对甲状旁腺细胞增殖没有影响。与媒介物处理的 5/6 肾切除动物相比，Cinacalcet hydrochloride (10、5 或 1 mg/kg) 处理的 5/6 肾切除动物的血清磷水平没有差异。Cinacalcet hydrochloride 处理可显著降低假手术动物的血液离子钙水平 [3]。 Cinacalcet (30 mg/kg/24 h) 导致循环甲状旁腺激素显著减少和血清钙适度减少。当 GHS 大鼠喂食正常 Ca 饮食时，Cinacalcet 不会改变 UCa，但当它们喂食低 Ca 饮食时会降低 UCa。Cinacalcet hydrochloride 不会改变两种饮食中 CaOx 或 CaHPO4 的 U 过饱和度 [4]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
79 mg/mL (200.57 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5389 mL | 12.6945 mL | 25.3891 mL | |
| 5 mM | 0.5078 mL | 2.5389 mL | 5.0778 mL | |
| 10 mM | 0.2539 mL | 1.2695 mL | 2.5389 mL | |
| 50 mM | 0.0508 mL | 0.2539 mL | 0.5078 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
