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Ticagrelor (AZD6140) 是可逆的，具有口服活性的 P2Y12 受体拮抗剂，可用来研究血小板聚集。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 240.00 | |
| 25 mg | ¥ 380.00 | |
| 50 mg | ¥ 500.00 | |
| 100 mg | ¥ 800.00 | |
| 200 mg | ¥ 1180.00 | |
| 500 mg | ¥ 1940.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
274693-27-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H28F2N6O4S
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| 分子量 |
522.57
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Ticagrelor (AZD6140) 是可逆的，具有口服活性的 P2Y12 受体拮抗剂，可用来研究血小板聚集。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
P2Y Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
心血管；肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ticagrelor 在血小板中比其他 P2Y12R 拮抗剂更有效地抑制腺苷 5′-二磷酸 (ADP) 诱导的 Ca2+ 释放。这种作用超越 P2Y12R 拮抗效应，部分是因为 Ticagrelor 抑制了血小板的核苷转运蛋白 1 (ENT1) ，导致细胞外腺苷积累并激活 Gs 耦合的腺苷 A2A 受体 [1]。 与生理盐水处理的小鼠相比，Ticagrelor 处理的小鼠血小板与 B16-F10 细胞的相互作用减少 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 B16-F10 黑色素瘤静脉内和脾内转移模型中，用临床剂量 Ticagrelor (10 mg/kg) 治疗的小鼠肺转移 (84%) 和肝转移 (86%) 明显减少。此外，与接受盐水治疗的动物相比，Ticagrelor 治疗可提高生存率。在 4T1 乳腺癌模型中也观察到了类似的效果，Ticagrelor 治疗后肺转移 (55%) 和骨髓转移 (87%) 减少 [2]。 单次口服 Ticagrelor (1-10 mg/kg) 可产生剂量相关的血小板聚集抑制作用。最高剂量 (10 mg/kg) 的Ticagrelor 在给药后 1 小时抑制血小板聚集，并在给药后 4 小时观察到峰值抑制 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (191.36 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9136 mL | 9.5681 mL | 19.1362 mL | |
| 5 mM | 0.3827 mL | 1.9136 mL | 3.8272 mL | |
| 10 mM | 0.1914 mL | 0.9568 mL | 1.9136 mL | |
| 50 mM | 0.0383 mL | 0.1914 mL | 0.3827 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
