SB-743921 hydrochloride 是一种有效的驱动蛋白 (Eg5) 抑制剂,Ki 值为 0.1 nM。
Adv Mater.
2024 Feb;36(8):e2309332.
Int J Biol Sci.
2023 Apr 17;19(7):2220-2233.
Cell Death Dis.
2023 Jul 17;14(7):445.
ACS Nano.
2023 May 9;17(9):8141-8152.
J Control Release.
2024 Mar:367:637-648.
2024 Apr 9;18(14):9895-9916.
Biomaterials.
2024 Jun:307:122523.
2024 May:369:444-457.
J Hazard Mater.
2024 Jun 5:471:134437.
Food Hydrocoll.
2024 May 14;115:110192
Food Chem.
2024 Jun 6:456:139936.
Appl Mater Today.
2024 Aug:39:102314.
Clin Transl Med .
2024 Oct;14(10):e70037.
Acta Pharm. Sin. B.
2024.September.2.
2024.August.26.
Cell Death Dis .
2024 Sep 11;15(9):665.
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 0.1 nM (Eg5) [1]
SB-743921 是一种有效的 Eg5 抑制剂,Ki 值为 0.1 nM [1]。
SB-743921 (1 nM) 能有效抑制慢性髓性白血病 (CML) 原代细胞的集落形成细胞 (CFC) 的形成,但对正常骨髓祖细胞的集落形成能力有轻微的抑制作用。SB-743921 (1、3 nM) 可诱导 CML 原代 CD34+ 细胞凋亡,对正常 CD34+ 细胞无明显影响。SB-743921 (2 nM) 联合伊马替尼对 KCL22 和 CML CD34+ 细胞有增生性抑制作用。此外,SB-743921 克服了 CML 细胞对伊马替尼的耐药。SB-743921 (0.5 nM、1 nM、3 nM) 抑制 CML 细胞中 MEK/ERK 和 AKT 信号通路 [2]。
SB-743921 具有良好的口服生物利用度和药代动力学,可诱导移植肺癌患者的裸鼠肿瘤完全消退 [3]。
[1]. Jeffrey R. Jackson, et al. A second generation KSP inhibitor, SB-743921, is a highly potent and active therapeutic in preclinical models of cancer. First AACR International Conference on Molecular Diagnostics in Cancer Therapeutic Development, Sep 12-15, 2006.
[2]. Yin Y, et al. Kinesin spindle protein inhibitor SB743921 induces mitotic arrest and apoptosis and overcomes imatinib resistance of chronic myeloid leukemia cells. Leuk Lymphoma. 2015 Jun;56(6):1813-20.
[3]. Good JA, et al. Optimized S-trityl-L-cysteine-based inhibitors of kinesin spindle protein with potent in vivo antitumor activity in lung cancer xenograft models. J Med Chem. 2013 Mar 14;56(5):1878-93.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.72%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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