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SB-743921 hydrochloride
目录号 : SJ-MX2010 别名 : SB 743921 hydrochloride; SB743921 hydrochloride 纯度:99.72%

SB-743921 hydrochloride 是一种有效的驱动蛋白 (Eg5) 抑制剂,Ki 值为 0.1 nM。

CAS No. :940929-33-9
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  360.00
5 mg ¥  785.00
10 mg ¥  1340.00
25 mg ¥  2670.00
50 mg ¥  4595.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
940929-33-9
分子式
C31H34Cl2N2O3
分子量
553.52
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

SB-743921 hydrochloride 是一种有效的驱动蛋白 (Eg5) 抑制剂,Ki 值为 0.1 nM。

相关靶点
Kinesin
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage;Cytoskeletal Signaling
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 0.1 nM (Eg5) [1]

体外研究 (In Vitro)

SB-743921 是一种有效的 Eg5 抑制剂,Ki 值为 0.1 nM [1]

SB-743921 (1 nM) 能有效抑制慢性髓性白血病 (CML) 原代细胞的集落形成细胞 (CFC) 的形成,但对正常骨髓祖细胞的集落形成能力有轻微的抑制作用。SB-743921 (1、3 nM) 可诱导 CML 原代 CD34+ 细胞凋亡,对正常 CD34+ 细胞无明显影响。SB-743921 (2 nM) 联合伊马替尼对 KCL22 和 CML CD34+ 细胞有增生性抑制作用。此外,SB-743921 克服了 CML 细胞对伊马替尼的耐药。SB-743921 (0.5 nM、1 nM、3 nM) 抑制 CML 细胞中 MEK/ERK 和 AKT 信号通路 [2]

体内研究 (In Vivo)

SB-743921 具有良好的口服生物利用度和药代动力学,可诱导移植肺癌患者的裸鼠肿瘤完全消退 [3]

参考文献

[1]. Jeffrey R. Jackson, et al. A second generation KSP inhibitor, SB-743921, is a highly potent and active therapeutic in preclinical models of cancer. First AACR International Conference on Molecular Diagnostics in Cancer Therapeutic Development, Sep 12-15, 2006.

[2]. Yin Y, et al. Kinesin spindle protein inhibitor SB743921 induces mitotic arrest and apoptosis and overcomes imatinib resistance of chronic myeloid leukemia cells. Leuk Lymphoma. 2015 Jun;56(6):1813-20. 

[3]. Good JA, et al. Optimized S-trityl-L-cysteine-based inhibitors of kinesin spindle protein with potent in vivo antitumor activity in lung cancer xenograft models. J Med Chem. 2013 Mar 14;56(5):1878-93. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (180.66 mM)
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
50 mg/mL (90.33 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8066 mL 9.0331 mL 18.0662 mL
5 mM 0.3613 mL 1.8066 mL 3.6132 mL
10 mM 0.1807 mL 0.9033 mL 1.8066 mL
50 mM 0.0361 mL 0.1807 mL 0.3613 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.72%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。