01070L,01070903,0D01
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WDR5-0103
目录号 : SJ-MX2073 别名 : WD-Repeat Protein 5-0103 纯度:99.91%

WDR5-0103 是一个有效的含 WD 重复序列蛋白 5 (WDR5) 的选择性拮抗剂,Kd 为 450 nM。

CAS No. :890190-22-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  300.00
10 mg ¥  500.00
25 mg ¥  1080.00
50 mg ¥  1920.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
890190-22-4
分子式
C21H25N3O4
分子量
383.44
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

WDR5-0103 是一个有效的含 WD 重复序列蛋白 5 (WDR5) 的选择性拮抗剂,Kd 为 450 nM。

相关靶点
Histone Methyltransferase;WDR5
作用通路
Epigenetics
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

Kd: 450 nM (WDR5, Cell-free assay) [1]

体外研究 (In Vitro)

WDR5-0103 通过抑制 ABCB1 和 ABCG2 的药物外排功能来逆转多药耐药性 (MDR) 并改善多重耐药癌细胞的药物诱导凋亡,而不改变 ABCB1 或 ABCG2 的蛋白表达。通过分子对接预测 WDR5-0103 与 ABCB1 和 ABCG2 药物结合口袋相互作用的潜在位点。总之,此处证明的 WDR5-0103 的 MDR 逆转活性表明,它可以用于联合治疗,为表达高水平 ABCB1 或 ABCG2 的肿瘤患者亚群带来益处 [2]

参考文献

[1]. Senisterra G, et al. Small-molecule inhibition of MLL activity by disruption of its interaction with WDR5. Biochem J. 2013 Jan 1;449(1):151-159. 

[2]. Wu CP, et al. The WD repeat-containing protein 5 (WDR5) antagonist WDR5-0103 restores the efficacy of cytotoxic drugs in multidrug-resistant cancer cells overexpressing ABCB1 or ABCG2. Biomed Pharmacother. 2022 Oct;154:113663. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
77 mg/mL (200.81 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6080 mL 13.0398 mL 26.0797 mL
5 mM 0.5216 mL 2.6080 mL 5.2159 mL
10 mM 0.2608 mL 1.3040 mL 2.6080 mL
50 mM 0.0522 mL 0.2608 mL 0.5216 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.91%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。