AIM-100 是一种有效的选择性 Ack1 抑制剂,IC50 为 21.58 nM。AIM-100 还抑制 Tyr267 磷酸化,但不抑制其他激酶,包括 PI3K 和 AKT 亚家族成员。AIM-100 具有抗癌作用。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50:21.58 nM (Ack1) [1]
Ack1 抑制剂 AIM-100 不仅抑制 Ack1 活性,而且能够抑制 AR Tyr267 磷酸化及其向共济失调-毛细血管扩张症突变激酶 (ATM) 增强子的募集 [1]。
AIM-100 (2-10 μM;48 小时) 处理不仅抑制 Ack1 激活,还抑制 AKT 酪氨酸磷酸化,导致细胞周期停滞在 G1 期。AIM-100 不仅抑制 Ack1/AKT Tyr 磷酸化,而且抑制源自胰腺、乳腺和肺肿瘤的细胞系的生长 [2]。
AIM-100 能够抑制 pTyr267-AR 磷酸化、雄激素受体 (AR) 与 PSA、NKX3.1 和 TMPRSS2 启动子的结合,并抑制 AR 转录活性 [3]。
在雄性去势裸鼠中,AIM-100 (4 mg/kg) 通过降低共济失调毛细血管扩张突变激酶 (ATM) 表达来抑制抗辐射去势前列腺癌 (CRPC) 异种移植肿瘤的生长 [1]。
[1]. Mahajan K, et al. Ack1-mediated androgen receptor phosphorylation modulates radiation resistance in castration-resistant prostate cancer. J Biol Chem. 2012 Jun 22;287(26):22112-22.
[2]. Mahajan K, et al. Ack1 tyrosine kinase activation correlates with pancreatic cancer progression. Am J Pathol. 2012 Apr;180(4):1386-93.
[3]. Mahajan K, et al. Effect of Ack1 tyrosine kinase inhibitor on ligand-independent androgen receptor activity. Prostate. 2010 Sep 1;70(12):1274-85.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.87%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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