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AT7867 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂，IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 340.00 | |
| 5 mg | ¥ 840.00 | |
| 10 mg | ¥ 1120.00 | |
| 25 mg | ¥ 2520.00 | |
| 50 mg | ¥ 4550.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
857531-00-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H20ClN3
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| 分子量 |
337.85
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AT7867 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂，IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。 |
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| 相关靶点 |
Akt；PKA；Ribosomal S6 Kinase (RSK)
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Stem Cell/Wnt；TGF-beta/Smad(PKA)；MAPK Signaling Pathway
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
AT7867 对 AKT2 的抑制显示出 ATP 竞争性，Ki 值为 18 nM。AT7867 还显示出对结构相关的 AGC 激酶 p70S6K 和 PKA 的有效活性，但对其他激酶亚家族的激酶显示出明显的选择性窗口。体外生长抑制研究表明，AT7867 可阻断许多人类癌细胞系的增殖。AT7867 似乎有效地抑制 MES-SA 子宫、MDA-MB-468 和 MCF-7 乳腺以及 HCT116 和 HT29 结肠细胞系的增殖 (IC50 值范围为 0.9-3 μM)，并且在测试的两个前列腺线中效果最差 (IC50 值范围为 10-12 μM) [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
口服 20 mg/kg 后，血浆中 AT7867 的消除似乎与静脉内给药后观察到的相似。口服剂量 20 mg/kg 后，AT7867 的血浆水平保持在 0.5 μM 以上至少 6 小时。假设静脉内给药后的线性药代动力学，经计算口服途径的生物利用度为 44%。因此，使用该模型进行体内药效学 (PD) 生物标志物研究。在药代动力学和耐受性研究之后，将一定剂量的 AT7867 (90 mg/kg，口服或 20 mg/kg，腹腔注射) 给予携带 MES-SA 肿瘤的无胸腺小鼠，并随时间监测肿瘤中 GSK3β 和 S6RP 的磷酸化状态。在用 AT7867 处理后 2 小时和 6 小时，可以观察到两种通路活性标志物磷酸化的明显抑制。到 24 小时，GSK3β 和 S6RP 的总水平都大大降低 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
68 mg/mL (201.27 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9599 mL | 14.7995 mL | 29.5989 mL | |
| 5 mM | 0.5920 mL | 2.9599 mL | 5.9198 mL | |
| 10 mM | 0.2960 mL | 1.4799 mL | 2.9599 mL | |
| 50 mM | 0.0592 mL | 0.2960 mL | 0.5920 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
