Berbamine dihydrochloride 是一种 NF-κB 抑制剂,具有显著的抗骨髓瘤疗效。Berbamine dihydrochloride 通过靶向 Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制癌细胞的生长,并诱导人骨髓瘤细胞凋亡。
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Berbamine 是一种新型 NF-κB 抑制剂,可抑制人骨髓瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Berbamine 处理导致 A20 表达增加,IKKα、p-IκBα 下调,随后抑制 p65 核定位。因此,细胞周期蛋白 D1、Bcl-xL、Bid 和生存素等 NF-κB 下游靶标被下调。为了确定 Berbamine 是否对骨髓瘤细胞具有生长抑制作用,KM3 细胞分别用不同浓度的 Berbamine 处理 24、48 和 72 小时,然后通过 MTT 测定评估细胞活力。Berbamine 以剂量和时间依赖的方式抑制 KM3 细胞的生长,处理 24 小时,48 小时和 72 小时的 IC50 值分别为 8.17 μg/mL、5.09 μg/mL 和 3.84 μg/mL。相反,Berbamine 对正常造血细胞的 IC50 值在 48 小时时为 185.20 μg/mL[1]。
Berbamine (BBM) 是从传统中草药 Berberis amurensis 中分离得到的天然双苄基异喹啉产物,可用于研究炎症和其他疾病模型。在异种移植动物模型上确定了 Berbamine 的抗肿瘤作用。通过皮下注射将两种肝癌细胞系 Huh7 (上皮) 和 SK-Hep-1 (间充质样) 接种到 NOD/SCID 小鼠体内。随着时间的推移,口服 Berbamine 处理极大地抑制了 Huh7 异种移植肿瘤的生长,并导致肿瘤减少 70% (基于肿瘤重量)。NOD/SCID 小鼠中 SK-Hep-1 细胞的生长对 Berbamine 的敏感性低于 Huh7。SK-Hep-1 异种移植物的生长受到显著抑制,肿瘤重量减少 50% 以上 [2]。
[1]. Liang Y, et al. Berbamine, a novel nuclear factor kappaB inhibitor, inhibits growth and induces apoptosis in human myeloma cells. Acta Pharmacol Sin. 2009 Dec;30(12):1659-65.
[2]. Meng Z, et al. Berbamine inhibits the growth of liver cancer cells and cancer-initiating cells by targeting Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II. Mol Cancer Ther. 2013 Oct;12(10):2067-77.
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计算结果:
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体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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