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PYR-41
目录号 : SJ-MX1800 别名 : PYR 41; PYR41 纯度：99.82%

PYR-41 是一种选择性、可透过细胞的泛素活化酶 E1 抑制剂，IC50 值小于 10 μM，对 E2 和 E3 基本无作用。PYR-41 可诱导凋亡。

CAS No. :418805-02-4
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规格 价格 货期
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
418805-02-4
分子式
C17H13N3O7
分子量
371.30
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

PYR-41 是一种选择性、可透过细胞的泛素活化酶 E1 抑制剂，IC50 值小于 10 μM，对 E2 和 E3 基本无作用。PYR-41 可诱导凋亡。
相关靶点
E1 Activating；Apoptosis
作用通路
Ubiquitin/Proteasome；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: <10 μM (E1) [1]
体外研究 (In Vitro)

PYR-41 除了阻断泛素化之外，还能够增加细胞中总类泛素化。PYR-41 可减弱细胞因子介导的 NF-κB 活化。PYR-41 还可阻止 IκBα 的下游泛素化和蛋白酶体降解。此外，PYR-41 抑制 p53 的降解并激活肿瘤抑制因子的转录活性 [1]。

PYR-41 (50 μM) 促进泛素化蛋白的积累。PYR-41 作用 4 小时后，Z138 细胞 DUB 活性呈浓度依赖性 (10-50 μM) 下降。即使在最低浓度 (10 μM) 下，PYR-41 也能有效抑制 USP5 DUB 活性。PYR-41 能有效抑制不同 DUB 的活性 (10-50 μM)，这些 DUB 分别代表 USP9x、USP5、USP14、UCH37 和 UCH-L3。DTT 和 PYR-41 共同处理 Z138 细胞可完全消除的累积 [2]。
体内研究 (In Vivo)

在经 DNCB 诱导 AD 样皮损的小鼠模型中，PYR-41 处理可以显著降低核因子-κB 本质调节剂 (NEMO) 和肿瘤坏死因子受体相关因子 6 (TRAF6) 的 K63 连接的泛素化水平，抑制 IκBα 的蛋白质降解，从而激活 HaCat 细胞中 TNF-α 诱导的 NF-κB 信号通路。同时，PYR-41 处理后小鼠症状明显减少，包括耳朵变厚和皮肤损伤减少。血清测试显示，PYR-41 明显降低了 IgE、IFN-γ 和 TNF-α 的表达 [3]。

向雄性野生型小鼠体内输注 Ang II (1000 ng/kg/分钟) 14 天后，能够观察到小鼠在收缩压补偿性心脏功能、肥大、间质纤维化、炎症和氧化应激方面有明显的增加，而 PYR-41 处理可以通过抑制 PTEN 的退化和多个下游中介因素 (AKT、ERK1/2、STAT3、TGF-β/Smad2/3) 来有效缓解以上症状 [4]。
参考文献

[1]. Yang Y, et al. Inhibitors of ubiquitin-activating enzyme (E1), a new class of potential cancer therapeutics. Cancer Res. 2007 Oct 1;67(19):9472-81.  

[2]. Kapuria V, et al. Protein cross-linking as a novel mechanism of action of a ubiquitin-activating enzyme inhibitor with anti-tumor activity. Biochem Pharmacol. 2011 Aug 15;82(4):341-9. 

[3]. Yang L, et al. PYR-41, an inhibitor of ubiquitin-activating enzyme E1, attenuates 2,4-dinitrochlorobenzene-induced atopic dermatitis-like skin lesions in mice. FASEB J. 2023 Oct;37(10):e23210.

[4]. Shu Q, et al. Administration of ubiquitin-activating enzyme UBA1 inhibitor PYR-41 attenuates angiotensin II-induced cardiac remodeling in mice. Biochem Biophys Res Commun. 2018 Oct 20;505(1):317-324.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
46 mg/mL (123.89 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6932 mL 13.4662 mL 26.9324 mL
5 mM 0.5386 mL 2.6932 mL 5.3865 mL
10 mM 0.2693 mL 1.3466 mL 2.6932 mL
50 mM 0.0539 mL 0.2693 mL 0.5386 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.82%

SDS
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
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Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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