RI-1 是一种选择性 RAD51 的抑制剂,IC50 值为 5-30 μM。RI-1 在半胱氨酸 319 处与 RAD51 蛋白表面共价结合。RI-1 通过直接结合到 RAD51 细丝中蛋白质亚基之间的界面的蛋白质表面来灭活 RAD51。RI-1 可以破坏人类细胞中的同源重组。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 5-30 μM (RAD51) [1]
RI-1 (1-50 μM;24 小时) 特异性抑制 U2OS 细胞的同源重组 (HR),刺激 HEK293 细胞的单链退火 (SSA) [1]。
RI-1 (5-20 μM;30 分钟) 以浓度依赖性的方式抑制 HsRAD51 [1]。
RI-1 (15-25 μM;24 小时) 使人类癌细胞 (HeLa、MCF-7 和 U2OS) 对交联化疗敏感 [1]。
RI-1 (50 mg/kg;每 3 天服用一次;持续 30 天) 可显著降低小鼠三阴性乳腺癌 (TNBC) 肿瘤的生长 [2]。
[1]. Budke B, et, al. RI-1: a chemical inhibitor of RAD51 that disrupts homologous recombination in human cells. Nucleic Acids Res. 2012 Aug;40(15):7347-57.
[2]. Shi Y, et, al. DAXX, as a Tumor Suppressor, Impacts DNA Damage Repair and Sensitizes BRCA-Proficient TNBC Cells to PARP Inhibitors. Neoplasia. 2019 Jun;21(6):533-544.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.62%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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