SF1670 是一种特异性 PTEN 抑制剂,在中性粒细胞中具有长时间的细胞内滞留。SF1670 增强移植中性粒细胞 PtdIns(3,4,5)P3 信号。SF1670 还能提高小鼠细胞中 Akt 的磷酸化水平。与 Akt 磷酸化增强一致,SF1670 预处理也显著增加小鼠中性粒细胞中 PtdIns(3,4,5)P3 的水平。SF1670 诱导的 Akt 过度激活在 PTEN-null 中性粒细胞中被消除,进一步证明这种作用是通过特异性抑制 PTEN 活性介导的。在 500 nM fMLP 刺激下,SF1670 (500 nM) 预处理的中性粒细胞的超氧化物产量比未处理的中性粒细胞高出近 70% (最大) [1]。
用 PTEN 抑制剂 SF1670 (2 μM) 预处理 HCT116 细胞 24 小时 (未处理的 HCT116 细胞为对照);随后将处理过的细胞在非贴壁条件下分别镀上 MET (60 μM)、Lun (2 μM) 或 Gen (2 μM)。SF1670 结合 PTEN 活性位点,导致 phosphatidylinositol (3,4,5) triphosphate 信号传导升高 [2]。