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PAC-1
目录号 : SJ-MX1868 别名 : Procaspase activating compound 1; PAC 1; PAC1 中文名称 : 半胱天冬酶原活化物1 纯度：98.38%
PAC-1 是一种 procaspase-3 激活剂，诱导癌细胞凋亡，EC50 为 2.08 μM。
CAS No. :315183-21-2
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
10 mg ¥  340.00
25 mg ¥  520.00
50 mg ¥  980.00
100 mg ¥  1680.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
315183-21-2
分子式
C23H28N4O2
分子量
392.49
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

PAC-1 是一种 procaspase-3 激活剂，诱导癌细胞凋亡，EC50 为 2.08 μM。
相关靶点
Caspase；Autophagy；Apoptosis
作用通路
Autophagy；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

EC50：2.08 μM（Procaspase-3） [1]
体外研究 (In Vitro)

PAC-1 激活 procaspase-3 的 EC50 为 2.08 μM。PAC-1对锌的螯合能力增强（EC50= 7.08 μM）。PAC-1 诱导白血病细胞死亡的 IC50 为 4.03 μM，与其他研究者报道的数值一致。PAC-1 处理也可导致其他恶性细胞死亡，且呈浓度依赖性，IC50 范围为 4.03 ~ 53.44 μM。WF-210 和 PAC-1 的总体平均 IC50分别为 0.88 mM 和 19.40 μM。相比之下，正常人细胞 PBL，L-02，HUVEC 和 MCF 10A 对 WF-210 的敏感性（平均 IC50=412.34 μM）比 PAC-1（平均IC50=158.29 μM）低2.6倍 [1]。

Procaspase-activating compound-1（PAC-1）是第一个被发现的直接激活 caspase 的化合物。PAC-1 处理可上调多种细胞系中 Ero1α 的表达，而沉默Ero1α 显著抑制内质网钙释放和细胞死亡 [2]。
体内研究 (In Vivo)

观察 WF-210 对 Hep3B 和 MDA-MB-435 裸鼠移植瘤的抑制作用，探讨 WF-210 对肿瘤生长的影响。这两种细胞系 procaspase-3 表达水平相对较高。建立 Hep3B 肝癌细胞移植瘤模型，诱导肿瘤生长至100 mm3大小后，分别给予 WF-210（2.5 mg/kg）或 PAC-1（5.0 mg/kg）静脉注射，每天1次，连续2周。PAC-1 和 WF-210 均能显著抑制Hep3B移植瘤的生长 [1]。
参考文献

[1]. Wang F, et al. A novel small-molecule activator of procaspase-3 induces apoptosis in cancer cells and reduces tumor growth in human breast, liver and gallbladder cancer xenografts. Mol Oncol. 2014 Dec;8(8):1640-52.

[2]. Seervi M, et al. ERO1α-dependent endoplasmic reticulum-mitochondrial calcium flux contributes to ER stress and mitochondrial permeabilization by procaspase-activating compound-1 (PAC-1). Cell Death Dis. 2013 Dec 19;4:e968.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
78 mg/mL (198.73 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5478 mL 12.7392 mL 25.4784 mL
5 mM 0.5096 mL 2.5478 mL 5.0957 mL
10 mM 0.2548 mL 1.2739 mL 2.5478 mL
50 mM 0.0510 mL 0.2548 mL 0.5096 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.38%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

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