Doxifluridine (5'-DFUR, AMC 0101) 是一种胸苷磷酸化酶激活剂,作用于 PC9-DPE2 细胞,IC50 为 0.62 μM。Doxifluridine 具有抗癌活性,能通过协同多种药物增强对肿瘤的抑制。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Doxifluridine (1-10 μM) 在 FU-MMT-1 细胞中通过显著抑制 VEGF 的表达来抑制血管生成 [1]。 Doxifluridine (1-100 μM) 在 FU-MMT-1 细胞中低剂量时 (1 μM) 轻微增加 TSP-1 的表达,在高剂量 (100 μM) 时抑制 TSP -1 的表达 [1]。 Doxifluridine (100 μM) 在 HUVEC 细胞中能够抑制细胞增殖 [1]。
Doxifluridine (61.55 mg/kg; 灌胃给药; 单剂量) 在 BALB ⁄ cA Jcl-nu 小鼠中具有抗癌活性,且与 TNP-470 与联合用药能够显著增强抗癌活性 [1]。 Doxifluridine (200 mg/kg; 腹腔注射; 单剂量) 在 DMH 诱导的结肠癌小鼠中可以抑制胸腺嘧啶酸合酶的活性 [2]。
[1]. Naganuma Y, et al. Metronomic doxifluridine chemotherapy combined with the anti-angiogenic agent TNP-470 inhibits the growth of human uterine carcinosarcoma xenografts. Cancer Sci. 2011 Aug;102(8):1545-52.
[2]. Berne M, et al. Inhibition of thymidylate synthase after administration of doxifluridine in a transplantable colon carcinoma in the rat. Cancer Invest. 1988;6(4):377-83.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.96%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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