Homoharringtonine (Omacetaxine mepesuccinate;HHT) 是具有抗肿瘤特性的细胞毒性生物碱,其通过抑制翻译延长来起作用。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
粉末避光保存,粉末溶成母液后也需避光保存。
STAT3 [1]
Homoharringtonine 以剂量和时间依赖性方式抑制 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。Homoharringtonine (HHT) 抑制细胞生长、细胞活力和集落形成,并通过线粒体途径诱导细胞凋亡 [1]。
Homoharringtonine 对人 NSCLC 细胞系的细胞毒性研究中,A549 (野生型 EGFR) 和 NCI-H1975 (H1975,具有 L858R 和 T790M 的突变型 EGFR),Gefitinib 为对照。MTT 法检测显示 Homoharringtonine 对 A549 具有中度细胞毒性,IC50 为 3.7 μM,H1975 细胞对 Homoharringtonine 更敏感,IC50 为 0.7 μM。MTT 测定表明,Homoharringtonine 以时间和剂量依赖性方式抑制 A549 细胞和 H1975 细胞的细胞增殖和生长。台盼蓝排斥试验表明,Homoharringtonine 以剂量和时间依赖的方式快速减少活的 A549 和 H1975 细胞。Homoharringtonine 显著抑制 A549 和 H1975 细胞的克隆形成能力 [1]。
与载体对照或 Gefitinib 相比,Homoharringtonine (10 mg/kg) 可有效抑制肿瘤生长 (P<0.05)。此外,Homoharringtonine 处理不会减轻小鼠体重,这表明 Homoharringtonine 没有明显的副作用 [1]。
对所有小鼠实施安乐死,分离小鼠肿瘤并成像,收集肿瘤样本细胞以提取蛋白质,以通过蛋白质印迹确定 Homoharringtonine 是否抑制 STAT3 磷酸化。与载体对照或 Gefitinib 处理相比,Homoharringtonine 处理组的 STAT3 磷酸化和 MCL1 水平显著降低。同时,与上述结果一致,AKT1/2/3 和 ERK1/2 磷酸化未被 Homoharringtonine 处理抑制。为了进一步检查经过不同处理的异种移植肿瘤样本中的 STAT3 磷酸化,将肿瘤样本冷冻并切成 10 μM 的切片用于荧光免疫组织化学。与载体对照或 Gefitinib 处理相比,Homoharringtonine 处理显著抑制 STAT3 磷酸化 [1]。
[1]. Cao W, et al. Homoharringtonine induces apoptosis and inhibits STAT3 via IL-6/JAK1/STAT3 signal pathway in Gefitinib-resistant lung cancer cells. Sci Rep. 2015 Jul 13;5:8477.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.20%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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