010D2403,010E0L,0D01
5-Iodotubercidin
目录号 : SJ-MX2251 别名 : NSC 113939; NSC-113939; NSC113939; 5-ITu 中文名称 : 5-碘杀结核菌素 纯度:98.67%

5-Iodotubercidin (NSC 113939),一种 ATP 类似物,是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase) 抑制剂,IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶,在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC。

CAS No. :24386-93-4
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
24386-93-4
分子式
C11H13IN4O4
分子量
392.15
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

5-Iodotubercidin (NSC 113939),一种 ATP 类似物,是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase) 抑制剂,IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶,在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC。

相关靶点

Adenosine Kinase

作用通路
Metabolic Enzyme/Protease;Neuronal Signaling
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 26 nM (adenosine kinase) [1]

体外研究 (In Vitro)

5-Iodotubercidin (NSC 113939) 抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2 和 PKC,IC50 值分别为 0.4、3.5、5-10、5-10、10.9 和 27.7 μM [2]

5-Iodotubercidin (20 μM) 导致 ATP 浓度显著降低,AMP 浓度随之小幅升高。5-Iodotubercidin 降低 ACC 的活性以及脂肪酸和胆固醇的合成速率。与碘结核菌素介导的 ACC 抑制一致,5-Iodotubercidin 诱导细胞内 malonyl-CoA 浓度显著降低 [3]

体内研究 (In Vivo)

5-Iodotubercidin (1 ml/kg;腹腔注射) 与 bicuculline 局部给药后观察到的诱发癫痫的活性一致 [1]

5-Iodotubercidin 在大鼠脑中是腺苷激酶 (adenosine kinase) 的有效抑制剂。在小鼠中,5-Iodotubercidin 具有降血压、肌肉松弛、降体温的作用,而这一效果可被腺苷受体拮抗剂 theophylline 抑制。在脑缺血发作前,5-Iodotubercidin (1 mg/kg;腹腔注射) 并不能起到保护作用 [4]

参考文献

[1]. Ugarkar BG, et al. Adenosine kinase inhibitors. 1. Synthesis, enzyme inhibition, and antiseizure activity of 5-iodotubercidin analogues. J Med Chem. 2000 Jul 27;43(15):2883-93.  

[2]. Massillon D, et al. Identification of the glycogenic compound 5-iodotubercidin as a general protein kinase inhibitor. Biochem J. 1994 Apr 1;299 (Pt 1):123-8.  

[3]. De Antoni A, et al. A small-molecule inhibitor of Haspin alters the kinetochore functions of Aurora B. J Cell Biol. 2012 Oct 15;199(2):269-84. 

[4]. Phillis JW, et al. The adenosine kinase inhibitor, 5-iodotubercidin, is not protective against cerebral ischemic injury in the gerbil. Life Sci. 1993;53(6):497-502.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
78 mg/mL (198.90 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5500 mL 12.7502 mL 25.5004 mL
5 mM 0.5100 mL 2.5500 mL 5.1001 mL
10 mM 0.2550 mL 1.2750 mL 2.5500 mL
50 mM 0.0510 mL 0.2550 mL 0.5100 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.67%

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7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。