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(-)-Parthenolide
目录号 : SJ-MN0154 别名 : Parthenolide 中文名称 : 小白菊内酯 纯度:98.73%

Parthenolide 是在药草短舌匹菊中发现的倍半萜内酯。 Parthenolide 通过抑制 NF-κB 活化而表现出抗炎活性;它还可抑制 HDAC1 蛋白而不影响其他 I/II 类 HDAC。

CAS No. :20554-84-1
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规格 价格 货期
100 mg ¥  445.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
20554-84-1
分子式
C15H20O3
分子量
248.32
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Parthenolide 是在药草短舌匹菊中发现的倍半萜内酯。 Parthenolide 通过抑制 NF-κB 活化而表现出抗炎活性;它还可抑制 HDAC1 蛋白而不影响其他 I/II 类 HDAC。

相关靶点
NF-κB;Autophagy;Mitophagy;Apoptosis
作用通路
NF-κB Signaling;Autophagy;Apoptosis
产品类别
天然产物
应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target
NF-κB [1] Autophagy [1] Mitophagy [1]
体外研究 (In Vitro)

Parthenolide 对 NSCLC、Calu-1、H1792、A549、H1299、H157 和 H460 细胞具有剂量依赖性的生长抑制作用。Parthenolide 可诱导肺癌细胞中 CASP8、CASP9、CASP3 和 PARP1 等凋亡蛋白的裂解,且具有浓度依赖性和时间依赖性,表明 Parthenolide 暴露后可触发细胞凋亡。除诱导凋亡外,Parthenolide 还以浓度依赖性的方式诱导 A549 细胞的 G0/G1 细胞周期阻滞,以及 H1792 细胞的 G2/M 细胞周期阻滞 [2]

体内研究 (In Vivo)

只有具有抗炎特性的 HDAC 抑制剂 Parthenolide 在 Phb1 KO 肝细胞中显示出有效的抗凋亡作用。事实上,TSA 和 parthenolide 处理的肝细胞显示 FXR 水平升高,CYP7A1、HDAC4、TNFα、TRAIL 和 Bax 水平降低,这表明胆汁酸的毒性作用较弱,是特异性 HDAC 抑制的结果,导致 Phb1 KO 肝细胞凋亡反应的衰减。重要的是,Parthenolide 对 Phb1 KO 小鼠 BDL 后的肝损伤具有保护作用。事实上,与对照 Phb1 KO 小鼠相比,Parthenolide 治疗导致 BDL 小鼠死亡率降低,凋亡反应降低,坏死区域减少,隧道染色减少,ALT (8431±957 vs.4225±210 U/L) 和 AST  (4805±300 vs.2242±438 U/L) 活性降低 [3]

参考文献

[1]. Nakshatri H, et al. NF-κB-dependent and -independent epigenetic modulation using the novel anti-cancer agent DMAPT. Cell Death Dis. 2015 Jan 22;6:e1608.  

[2]. Zhao X, et al. Parthenolide induces apoptosis via TNFRSF10B and PMAIP1 pathways in human lung cancer cells. J Exp Clin Cancer Res. 2014 Jan 6;33:3. 

[3]. Barbier-Torres L, et al. Histone deacetylase 4 promotes cholestatic liver injury in the absence of prohibitin-1. Hepatology. 2015 Oct;62(4):1237-48. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
50 mg/mL (201.35 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0271 mL 20.1353 mL 40.2706 mL
5 mM 0.8054 mL 4.0271 mL 8.0541 mL
10 mM 0.4027 mL 2.0135 mL 4.0271 mL
50 mM 0.0805 mL 0.4027 mL 0.8054 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.73%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。