IC261 是一种选择性的 ATP 竞争性 CK1 抑制剂,对 Ckiδ、Ckiε 和 CkIα1 的 IC50 分别为 1 μM、1 μM 和 16 μM。IC261 对 PKA , p34cdc2 和 p55fyn 的活性较低 (IC50: 100 μM) [1]。
IC261 诱导 AC1-M88 细胞有丝分裂停滞、纺锤体缺陷和中心体扩增。IC261 (1 μM) 作用 AC1-M88 细胞 12 h 后,G2/M 期细胞增多,24 h后细胞死亡。IC261 (1 μM) 也可诱导绒毛外滋养层杂交细胞凋亡 [2]。
IC261 (1.25 μM) 抑制多种胰腺肿瘤细胞株的增殖,包括 ASPC-1、BxPc3、Capan-1、Colo357、MiaPaCa-2、Panc1、Panc89、PancTu-1 和 PancTu-2 细胞。IC261 (1.25 μM) 特异性增强 CD95 介导的胰腺肿瘤细胞凋亡 [3]。