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IC261
目录号 : SJ-MX1781 别名 : SU-5607; SU5607; SU 5607; IC 261; IC-261 纯度:99.99%

IC261 是一种选择性的,ATP 竞争性的 CK1 抑制剂,对 Ckiδ,Ckiε 和 Ckiα1 的 IC50 值分别为 1 μM,1 μM 和 16 μM。

CAS No. :186611-52-9
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  200.00
5 mg ¥  520.00
10 mg ¥  800.00
25 mg ¥  1680.00
50 mg ¥  2700.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
186611-52-9
分子式
C18H17NO4
分子量
311.33
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

IC261 是一种选择性的,ATP 竞争性的 CK1 抑制剂,对 Ckiδ,Ckiε 和 Ckiα1 的 IC50 值分别为 1 μM,1 μM 和 16 μM。

相关靶点
Casein Kinase;Apoptosis
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage;Stem Cell/Wnt;Apoptosis
应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
CKIδ [1] Ckiε [1] CkIα1 [2]
1 μM 1 μM 16 μM
体外研究 (In Vitro)

IC261 是一种选择性的 ATP 竞争性 CK1 抑制剂,对 Ckiδ、Ckiε 和 CkIα1 的 IC50 分别为 1 μM、1 μM 和 16 μM。IC261 对 PKA , p34cdc2 和 p55fyn 的活性较低 (IC50: 100 μM) [1]

IC261 诱导 AC1-M88 细胞有丝分裂停滞、纺锤体缺陷和中心体扩增。IC261 (1 μM) 作用 AC1-M88 细胞 12 h 后,G2/M 期细胞增多,24 h后细胞死亡。IC261 (1 μM) 也可诱导绒毛外滋养层杂交细胞凋亡 [2]

IC261 (1.25 μM) 抑制多种胰腺肿瘤细胞株的增殖,包括 ASPC-1、BxPc3、Capan-1、Colo357、MiaPaCa-2、Panc1、Panc89、PancTu-1 和 PancTu-2 细胞。IC261 (1.25 μM) 特异性增强 CD95 介导的胰腺肿瘤细胞凋亡 [3]

体内研究 (In Vivo)

IC261 (20.5 mg/kg) 抑制 SCID 小鼠 PancTu-2 细胞的肿瘤生长,下调 CK1δ/ε、KRAS 和 IL-6 等抗凋亡蛋白,上调小鼠 p21、ATM、CHEK1 和 STAT1 [3]

参考文献

[1]. Mashhoon N, et al. Crystal structure of a conformation-selective casein kinase-1 inhibitor. J Biol Chem. 2000 Jun 30;275(26):20052-60.  

[2]. Stöter M, et al. Inhibition of casein kinase I delta alters mitotic spindle formation and induces apoptosis in trophoblast cells. Oncogene. 2005 Dec 1;24(54):7964-75.  

[3]. Brockschmidt C, et al. Anti-apoptotic and growth-stimulatory functions of CK1 delta and epsilon in ductal adenocarcinoma of the pancreas are inhibited by IC261 in vitro and in vivo. Gut. 2008 Jun;57(6):799-806.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
62 mg/mL (199.15 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2120 mL 16.0601 mL 32.1203 mL
5 mM 0.6424 mL 3.2120 mL 6.4241 mL
10 mM 0.3212 mL 1.6060 mL 3.2120 mL
50 mM 0.0642 mL 0.3212 mL 0.6424 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.99%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。