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EOAI3402143
目录号 : SJ-MX1984 别名 : EOAI 3402143; EOAI-3402143 纯度：99.78%

EOAI3402143 是一种去泛素化酶 (DUB) 抑制剂，抑制 Usp9x/Usp24 和 Usp5，这种作用存在剂量依赖性。EOAI3402143 可增加肿瘤细胞凋亡，并完全阻断或使小鼠骨髓瘤退化。

CAS No. :1699750-95-2
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规格 价格 货期
1 mg ¥  460.00
5 mg ¥  1020.00
10 mg ¥  1620.00
25 mg ¥  3240.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1699750-95-2
分子式
C25H28Cl2N4O3
分子量
503.42
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

EOAI3402143 是一种去泛素化酶 (DUB) 抑制剂，抑制 Usp9x/Usp24 和 Usp5，这种作用存在剂量依赖性。EOAI3402143 可增加肿瘤细胞凋亡，并完全阻断或使小鼠骨髓瘤退化。
相关靶点
Deubiquitinase
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Ubiquitin/Proteasome
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
Usp5 [1] Usp9x [1][2][3] Usp24 [2]

 
体外研究 (In Vitro)

EOAI3402143 可以有效抑制 Usp9x 和 Usp5 活性 [1]。

EOAI3402143 剂量依赖性地抑制 Usp9x 和 Usp24 活性，增加肿瘤细胞凋亡 [2]。

用 Usp9x 抑制剂 EOAI3402143 (G9) 处理 UM-2、UM-6、UM-16 和 UM-76，剂量依赖性地抑制细胞存活，而与未处理的溶剂对照相比，600 nM 的 EOAI3402143 完全抑制 UM-2 的 3D 集落生长 [3]。
体内研究 (In Vivo)

将注射了人 MIAPACA2 细胞的 NSG 小鼠异种移植瘤模型分为两组，分别用溶剂对照 (PEG300/DMSO) 和 15 mg/kg 的 G9 治疗，在治疗期间监测肿瘤生长、动物体重、行为和移动，同时建立了小鼠 8041 肿瘤，并进行了与人 MIAPACA2 异种移植相似的 G9 治疗和肿瘤监测方案。该结果与体外实验结果一致，Usp9x 抑制在人 MIAPACA2 移植瘤和小鼠 8041 移植瘤中均被 EOAI3402143 有效抑制，但对肿瘤的生长无显著影响 [3]。
参考文献

[1]. Potu H, et al. Usp5 links suppression of p53 and FAS levels in melanoma to the BRAF pathway. Oncotarget. 2014 Jul 30;5(14):5559-69.  

[2]. Peterson LF, et al. Targeting deubiquitinase activity with a novel small-molecule inhibitor as therapy for B-cell malignancies. Blood. 2015 Jun 4;125(23):3588-97.  

[3]. Pal A, et al. Usp9x Promotes Survival in Human Pancreatic Cancer and Its Inhibition Suppresses Pancreatic Ductal Adenocarcinoma In Vivo Tumor Growth. Neoplasia. 2018 Feb;20(2):152-164.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (198.64 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9864 mL 9.9321 mL 19.8641 mL
5 mM 0.3973 mL 1.9864 mL 3.9728 mL
10 mM 0.1986 mL 0.9932 mL 1.9864 mL
50 mM 0.0397 mL 0.1986 mL 0.3973 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.78%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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