如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com 请致电 400-694-7688 或联系 在线客服
010301,010A0101,010I0801,0D01
您当前的位置：
  1. 首页
  2. 信号通路
  3. Apoptosis
  4. Apoptosis
Zorifertinib (AZD3759)
目录号 : SJ-MX2180 别名 : AZD 3759; AGI-5198 纯度：98.06%

Zorifertinib (AZD3759) 是一种有效的、具有口服活性的、可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。Zorifertinib 作用于 EGFRwt、EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del，IC50 分别为 0.3、0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。Zorifertinib 具有抗肿瘤活性，可用于 NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。

 

CAS No. :1626387-80-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
10 mg ¥  280.00
50 mg ¥  560.00
100 mg ¥  880.00
大包装 有超大折扣 QQ交谈
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1626387-80-1
分子式
C22H23ClFN5O3
分子量
459.90
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Zorifertinib (AZD3759) 是一种有效的、具有口服活性的、可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。Zorifertinib 作用于 EGFRwt、EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del，IC50 分别为 0.3、0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。Zorifertinib 具有抗肿瘤活性，可用于 NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
相关靶点
EGFR；Apoptosis
作用通路
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
EGFR [1] EGFRL858R [1] EGFRExon 19 deletion [1]
0.3 nM 0.2 nM 0.2 nM
体外研究 (In Vitro)

在 2 mM ATP 浓度下，Zorifertinib 对 EGFRwt、EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del 的 IC50 分别为 102、7.6 和 2.4 nM。Zorifertinib (AZD3759) 还抑制 H838wt、H3255L858R 和 PC-9exon 19Del 的 pEGFR，IC50 分别为 64.5、7.2 和 7.4 nM [1]。

在细胞磷酸化研究中，Zorifertinib 在 EGFR 激活突变细胞系中的抑制选择性比 EGFR 野生型细胞系 (H838 细胞系) 高 9 倍 [1]。
体内研究 (In Vivo)

Zorifertinib (AZD3759) (2 mg/kg；口服给药；大鼠) 的吸收迅速，在 1.0 小时血液 Cmax 达到 0.58 μM。随后，Zorifertinib 的血液浓度单指数下降，平均消除半衰期为 4.3 小时，这接近于静脉内给药 4.1 小时获得的相同参数。大鼠口服后的生物利用度为 91% [1]。

在狗中静脉注射后，Zorifertinib 血液清除率确定为 14 mL/min/kg，分布容积为 6.4 L/kg。其消除半衰期为 6.2 小时。Zorifertinib 的吸收很快，血液 Cmax (698 nM) 发生在 0.5 到 1.5 小时之间。Zorifertinib 的口服生物利用度高达 90%。Zorifertinib 表现出显著的剂量依赖性抗肿瘤功效 (处理后 4 周，7.5 mg/kg qd 时肿瘤生长抑制 78%，15 mg/kg qd 时肿瘤消退) 且体重减轻 <20% [1]。

AZD3759 在狗体内表现出良好的口服活性，并且能够广泛渗透到猴子大脑中。在脑转移性 PC-9 (Exon19Del) 模型中，AZD3759 (15 mg/kg) 引起显著的剂量依赖性抗肿瘤作用 [1]。
参考文献

[1]. Zeng Q, et al. Discovery and Evaluation of Clinical Candidate AZD3759, a Potent, Oral Active, Central Nervous System-Penetrant, Epidermal Growth Factor Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor. J Med Chem. 2015 Oct 22;58(20):8200-15. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
92 mg/mL (200.04 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1744 mL 10.8719 mL 21.7439 mL
5 mM 0.4349 mL 2.1744 mL 4.3488 mL
10 mM 0.2174 mL 1.0872 mL 2.1744 mL
50 mM 0.0435 mL 0.2174 mL 0.4349 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.06%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

相关产品

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

在线留言
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。
关注我们
微信公众号
Sparkjade官网

Copyright  2019 山东思科捷生物技术有限公司 All right reserved     备案号： 鲁ICP备2022004154号-2
科学仪器 思科捷官网 浩赛官网