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Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂，对 RXRα、RXRβ和 RXRγ的 EC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 220.00 | |
| 25 mg | ¥ 360.00 | |
| 50 mg | ¥ 500.00 | |
| 100 mg | ¥ 740.00 | |
| 500 mg | ¥ 2000.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
153559-49-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C24H28O2
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| 分子量 |
348.48
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂，对 RXRα、RXRβ和 RXRγ的 EC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
RAR/RXR；Autophagy
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Nuclear Receptor Signaling；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Bexarotene 选择性结合并激活RXR各种亚型，对RXRα、RXRβ和RXRγ亚型的Kd分别为14±2 nM、21±4 nM和29±7 nM [1]。 Bexarotene 可有效抑制白血病细胞(HL-60)增殖。1 μM时，Bexarotene对HL-60细胞的增殖抑制率为37% [1]。 Bexarotene 单药治疗细胞在高剂量时表现出抗增殖作用，IC50分别为40.62±0.45 µM (PC3)和50.20±4.10 µM (DU145) [2]。 Bexarotene（20和40 µM）和Docetaxel（5和10 µM）对PC3和DU145细胞增殖表现出协同抑制作用 [2]。 Bexarotene（20和40 µM）抑制PC3和DU145细胞中cyclin D1和cyclin D3的表达 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Bexarotene（1 mg/kg/day）可有效阻断帕金森病(PD)大鼠模型中行为缺陷和多巴胺神经元退行性变的发展，显著降低甘油三酯和T4血清的变化 [1]。 Bexarotene 是一种有效的预防肺部肿瘤生长和进展的药物。Bexarotene（100mg /kg;灌胃）对所有三种基因型(p53wt/wt K-raswt/wt， p53val135/wt K-raswt/wt，或p53wt/wt K-rasko/wt）小鼠的肿瘤增殖和肿瘤体积均有抑制作用。Bexarotene可使 p53wt/wt K-rasko/wt和p53wt/wt K-raswt/wt小鼠腺瘤向腺癌的进展减少约50% [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
69 mg/mL (198.00 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8696 mL | 14.3480 mL | 28.6961 mL | |
| 5 mM | 0.5739 mL | 2.8696 mL | 5.7392 mL | |
| 10 mM | 0.2870 mL | 1.4348 mL | 2.8696 mL | |
| 50 mM | 0.0574 mL | 0.2870 mL | 0.5739 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
