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Olverembatinib (GZD824) dimesylate 是一种高效的，具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib dimesylate 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib dimesylate 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib dimesylate 具有抗肿瘤作用。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 835.00 | |
| 10 mg | ¥ 1310.00 | |
| 25 mg | ¥ 2630.00 | |
| 50 mg | ¥ 4210.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1421783-64-3
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C31H35F3N6O7S2
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| 分子量 |
724.77
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Olverembatinib (GZD824) dimesylate 是一种高效的，具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib dimesylate 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib dimesylate 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib dimesylate 具有抗肿瘤作用。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Bcr-Abl
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Olverembatinib dimesylate 在稳定转化的 Ba/F3 细胞中表现出抗增殖活性，这些细胞的生长由天然 Bcr-Abl 或 Bcr-Abl 突变体驱动 [1]。 Olverembatinib dimesylate 抑制表达天然 Bcr 的 K562 (1 -20 nM；4.0 小时) 和 Ba/F3 稳定细胞系中的 Bcr-Abl 信号传导 (0.1-100 nM；4.0 小时) 或 Bcr-AblT315I (0.1-100 nM；4.0 小时) [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Olverembatinib dimesylate 抑制携带表达 Bcr-AblWT 的同种异体移植 Ba/F3 细胞的小鼠的肿瘤生长 [1] 。 Olverembatinib dimesylate (1 -20 mg/kg；灌胃给药；每天；持续 10 天) 显著增加携带表达 Bcr-AblT315I 的同种异体移植 Ba/F3 细胞的小鼠的存活率 [1]。 Olverembatinib dimesylate 在口服给药后表现出良好的口服生物利用度 (大鼠 48.7%) 和 Cmax (大鼠 390.5 μg/L) (大鼠；25 mg/kg) [1]。 由于静脉内给药 (大鼠；5 mg/kg) 后的高血浆清除率 (大鼠 1.7 L/h/kg)，Olverembatinib dimesylate 显示出终末消除半衰期 (大鼠 5.6 小时) [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (137.97 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (137.97 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3797 mL | 6.8987 mL | 13.7975 mL | |
| 5 mM | 0.2759 mL | 1.3797 mL | 2.7595 mL | |
| 10 mM | 0.1380 mL | 0.6899 mL | 1.3797 mL | |
| 50 mM | 0.0276 mL | 0.1380 mL | 0.2759 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
