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Pimasertib
目录号 : SJ-MX2194 别名 : AS703026; AS-703026; AS 703026; MSC1936369B; MSC 1936369B; MSC-1936369B 纯度：98.78%

Pimasertib (AS703026) 是一种高效，具有选择性，ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂，在 MM 骨髓瘤细胞系中 IC50 为 5 nM-2 μM，主要用于癌症研究。

CAS No. :1236699-92-5
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规格 价格 货期
5 mg ¥  350.00
10 mg ¥  455.00
50 mg ¥  1260.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1236699-92-5
分子式
C15H15FIN3O3
分子量
431.20
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Pimasertib (AS703026) 是一种高效，具有选择性，ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂，在 MM 骨髓瘤细胞系中 IC50 为 5 nM-2 μM，主要用于癌症研究。
相关靶点
MEK
作用通路
MAPK Signaling Pathway
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50    
MEK1/2 [1] MEK1 [1] MEK2 [1]
in MM cell line    
5 nM-2 μM    
体外研究 (In Vitro)

Pimasertib (5、0.5 和 0.1 μM) 特异性阻断 MM 骨髓瘤细胞中 ERK1/2 的激活，无论是单独培养还是与 BMSCs 一起培养。Pimasertib 抑制 MM 骨髓瘤细胞系生长呈剂量依赖性，IC50 范围为 0.005 ~ 2 μM [1]。

Pimasertib 对 INA-6、U266、H929 细胞的 IC50 分别为 10 nM、5 nM、200 nM，Pimasertib 诱导细胞凋亡并调节细胞周期谱 [1]。

Pimasertib (10 μmol/L) 抑制 D-MUT 细胞的增殖、转化和 ERK 通路 [2]。

Pimasertib 联合 PLX4032 可显著诱导 RPMI-7951 细胞凋亡，而单独使用的每种药物均无此作用。Pimasertib 与小干扰 RNA 介导的 BRAF 下调协同作用，产生与 PLX4032 和 Pimasertib 联合治疗相似的结果 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Pimasertib (15/30 mg/kg) 显著抑制 CB17 SCID 小鼠 H929 MM 异种移植瘤模型的肿瘤生长 [1]。

Pimasertib (10 mg/kg；口服) 抑制 K-ras 突变致西妥昔单抗耐药肿瘤的肿瘤生长 [2]。
参考文献

[1]. Kim K, et al. Blockade of the MEK/ERK signalling cascade by AS703026, a novel selective MEK1/2 inhibitor, induces pleiotropic anti-myeloma activity in vitro and in vivo. Br J Haematol, 2010, 149(4), 537-549. 

[2]. Park SJ, et al. The MEK1/2 inhibitor AS703026 circumvents resistance to the BRAF inhibitor PLX4032 in human malignant melanoma cells. Am J Med Sci. 2013 Dec;346(6):494-8.  

[3]. Yoon J, et al. MEK1/2 inhibitors AS703026 and AZD6244 may be potential therapies for KRAS mutated colorectal cancer that is resistant to EGFR monoclonal antibody therapy. Cancer Res, 2011, 71(2), 445-453.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
86 mg/mL (199.44 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3191 mL 11.5955 mL 23.1911 mL
5 mM 0.4638 mL 2.3191 mL 4.6382 mL
10 mM 0.2319 mL 1.1596 mL 2.3191 mL
50 mM 0.0464 mL 0.2319 mL 0.4638 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.78%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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