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MK-886 (L 663536)
目录号 : SJ-MX1755 别名 : MK 886; MK886; L 663536; L-663536; L663536 纯度：99.90%

MK-886 (L 663536) 是一种有效的、细胞可渗透的、具有口服活性的 FLAP (IC50: 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1 μM) 的抑制剂。MK-886 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂，可以诱导细胞凋亡。

CAS No. :118414-82-7
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规格 价格 货期
1 mg ¥  245.00
5 mg ¥  565.00
10 mg ¥  970.00
25 mg ¥  1695.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
118414-82-7
分子式
C27H34ClNO2S
分子量
472.08
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

MK-886 (L 663536) 是一种有效的、细胞可渗透的、具有口服活性的 FLAP (IC50: 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1 μM) 的抑制剂。MK-886 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂，可以诱导细胞凋亡。
相关靶点

FLAP；Leukotriene Receptor；PPAR；Apoptosis
作用通路

Immunology/Inflammation；GPCR/G Protein；Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
  IC50 IC50 IC50
   PPARα [1]   Leukotriene biosynthesis [2] Leukotriene biosynthesis [2] FLAP [3]
  in human whole blood in intact leukocytes  
  1.1 μM 3 nM 30 nM
体外研究 (In Vitro)

Mk-886 (0.5-2 μM；15 小时；原代角质形成细胞) 处理可降低小鼠原代角质形成细胞中角蛋白 -1 的表达 [1]。

在猴肾成纤维 CV-1 细胞、小鼠角质形成 308 细胞和人肺腺癌 A549 细胞中瞬时转染系统， MK-886 (10 μM) 能抑制 WY-14643 对 PPARα 的活化约 80%。在稳定转染系统中，MK-886 也通过脂肪酸降低 PPARα 的活化 [1]。

虽然 Jurkat 细胞表达所有 PPAR 亚型，但各种 PPARα 和 PPARγ 激动剂均不能阻止 MK-886 诱导的凋亡 [1]。
体内研究 (In Vivo)

Mk-886 (5 mg/kg；口服；雄性 SD 大鼠) 治疗可有效抑制经甲基丝氨酸预处理的近交系大鼠抗原诱导的呼吸困难 [2]。

MK-886 (L 663536) 在大鼠胸膜炎模型 (0.2 mg/kg；p.o)、发炎大鼠爪子模型 (0.8 mg/kg)、抗原激发后大鼠胆汁中白三烯排泄模型中均抑制白三烯生物合成 [2]。
参考文献

[1]. Kehrer JP et al. Inhibition of peroxisome-proliferator-activated receptor (PPAR)alpha by MK886. Biochem J. 2001 Jun 15;356(Pt 3):899-906.

[2]. Gillard J et al. L-663,536 (MK-886) (3-[1-(4-chlorobenzyl)-3-t-butyl-thio-5-isopropylindol-2-yl]-2,2 - dimethylpropanoic acid), a novel, orally active leukotriene biosynthesis inhibitor. Can J Physiol Pharmacol. 1989 May;67(5):456-64. 

[3]. Mancini JA, et al. 5-Lipoxygenase-activating protein is the target of a novel hybrid of two classes of leukotriene biosynthesis inhibitors. Mol Pharmacol. 1992 Feb;41(2):267-72. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
94 mg/mL (199.12 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1183 mL 10.5914 mL 21.1829 mL
5 mM 0.4237 mL 2.1183 mL 4.2366 mL
10 mM 0.2118 mL 1.0591 mL 2.1183 mL
50 mM 0.0424 mL 0.2118 mL 0.4237 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.90%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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