01050J01,01070C01,0D01
AZD-2461
目录号 : SJ-MX2019 别名 : AZD 2461; AZD2461 纯度:99.83%

AZD-2461 是一种有效的 PARP 抑制剂,可抑制 PARP1PARP2PARP3 的活性,IC50 值分别为 5 nM,2 nM 和 200 nM。

CAS No. :1174043-16-3
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  190.00
5 mg ¥  450.00
10 mg ¥  665.00
50 mg ¥  1225.00
100 mg ¥  1940.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1174043-16-3
分子式
C22H22FN3O3
分子量
395.43
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

AZD-2461 是一种有效的 PARP 抑制剂,可抑制 PARP1PARP2PARP3 的活性,IC50 值分别为 5 nM,2 nM 和 200 nM。

相关靶点
PARP
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage;Epigenetics
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
PARP1 [1] PARP2 [1] PARP3 [1]
5 nM 2 nM 200 nM
体外研究 (In Vitro)

AZD-2461 是一种有效的 PARP 抑制剂,对 PARP1、PARP2 和 PARP3 的 IC50 分别为 5 nM、2 nM 和 200 nM。AZD-2461 (500 nM) 在人 A459 细胞中显示出对 DNA 单链断裂修复的抑制活性。AZD-2461 在 BRCA2 缺陷小鼠乳腺癌细胞系 KB2P3.4中引起耐药性和高 P-gp 表达水平 [1]
AZD-2461 对 BT -20 细胞具有细胞毒性 (5-50 μM),增加 S 期和 G2 期 BT -20 细胞的比例 (5 -20 μM),并弱影响 SKBr-3 细胞周期的进程细胞 (5 -20 μM) [2]

体内研究 (In Vivo)

AZD-2461 (10 mg/kg,po) 在小鼠结直肠异种移植物中增强替莫唑胺的抗肿瘤活性,并对小鼠骨髓细胞表现出低作用。然而,在大鼠模型中并未观察到 AZD-2461 增加的骨髓耐受性 [1]
AZD-2461 (0.5% v/w HPMC,po) 在短期处理后增加携带 KB1P 肿瘤的小鼠的存活率,长期处理耐受性良好,但不能导致肿瘤根除 [3]

参考文献

[1]. Oplustil O'Connor L, et al. The PARP Inhibitor AZD2461 Provides Insights into the Role of PARP3 Inhibition for Both Synthetic Lethality and Tolerability with Chemotherapy in Preclinical Models. Cancer Res. 2016 Oct 15;76(20):6084-6094. Epub 2016 Aug 22. 

[2]. Węsierska-Gądek J, et al. Differential Potential of Pharmacological PARP Inhibitors for Inhibiting Cell Proliferation and Inducing Apoptosis in Human Breast Cancer Cells. J Cell Biochem. 2015 Dec;116(12):2824-39. 

[3]. Jaspers JE, et al. Loss of 53BP1 causes PARP inhibitor resistance in Brca1-mutated mouse mammary tumors. Cancer Discov. 2013 Jan;3(1):68-81. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
79 mg/mL (199.78 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5289 mL 12.6445 mL 25.2889 mL
5 mM 0.5058 mL 2.5289 mL 5.0578 mL
10 mM 0.2529 mL 1.2644 mL 2.5289 mL
50 mM 0.0506 mL 0.2529 mL 0.5058 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.83%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。