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Stenoparib (E7449)
目录号 : SJ-MX2018 别名 : E7449; E 7449; E-7449; 2X-121; 2X 121; 2X121 纯度：98.54%

Stenoparib (E7449) 是 PARP1 和 PARP2 的有效抑制剂，同时可抑制 TNKS1 和 TNKS2 的活性，在以 32P-NAD+ 为底物的实验中，测得对 PARP1，PARP2，TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 2.0，1.0，∼50 和 ∼50 nM。

CAS No. :1140964-99-3
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规格 价格 货期
2 mg ¥  500.00
5 mg ¥  780.00
10 mg ¥  1040.00
25 mg ¥  2120.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1140964-99-3
分子式
C18H15N5O
分子量
317.34
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Stenoparib (E7449) 是 PARP1 和 PARP2 的有效抑制剂，同时可抑制 TNKS1 和 TNKS2 的活性，在以 32P-NAD+ 为底物的实验中，测得对 PARP1，PARP2，TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 2.0，1.0，∼50 和 ∼50 nM。
相关靶点
PARP
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
PARP2 [1] PARP1 [1] TNKS1 [1] TNKS2 [1]
1 nM 2 nM 50 nM 50 nM
体外研究 (In Vitro)

Stenoparib 是一种有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，也抑制 TNKS1 和 TNKS2，使用 32P-NAD+ 作为底物，对 PARP1、PARP2、TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 2.0、1.0、~ 50 和 ~ 50 nM。Stenoparib 对 PARP 3和 PARPs 6-16 无明显抑制作用。Stenoparib 最有效地抑制 HR 通路组分缺乏的细胞 (BRCA1 和 2，CtIP, Rad54)。Stenoparib (10 μM) 抑制 SW480 细胞中的 Wnt 信号 [1]。
体内研究 (In Vivo)

在小鼠黑色素瘤 B16-F10 同种移植瘤模型中，Stenoparib 在 100 mg/kg 剂量下可适度抑制肿瘤生长，并在 10、30 和 100 mg/kg 剂量下与替莫唑胺（TMZ）联合口服可显著增强抑制作用 [1]。

Stenoparib (30 或 100 mg/kg；p.o) 抑制 PARP，显示抗肿瘤活性，并且在 BRCA 突变异种移植模型中耐受性良好，没有明显的体重减轻或死亡。

Stenoparib (30、100 或 300 mg/kg；p.o) 以剂量依赖的方式抑制 C57BL/6 小鼠的毛发再生，并阻断 Wnt 信号传导 [1]。
参考文献

[1]. McGonigle S, et al. E7449: A dual inhibitor of PARP1/2 and tankyrase1/2 inhibits growth of DNA repair deficient tumors and antagonizes Wnt signaling. Oncotarget. 2015 Dec 1;6(38):41307-23.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
4 mg/mL (12.60 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1512 mL 15.7560 mL 31.5119 mL
5 mM 0.6302 mL 3.1512 mL 6.3024 mL
10 mM 0.3151 mL 1.5756 mL 3.1512 mL
50 mM 0.0630 mL 0.3151 mL 0.6302 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.54%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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