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MKC3946
目录号 : SJ-MX2007 别名 : MKC 3946; MKC-3946; MKC3946 纯度：99.92%

MKC3946 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，常用于癌症研究。

CAS No. :1093119-54-0
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  560.00
5 mg ¥  1650.00
10 mg ¥  2710.00
25 mg ¥  5830.00
50 mg ¥  9885.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1093119-54-0
分子式
C21H20N2O3S
分子量
380.46
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

MKC3946 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，常用于癌症研究。
相关靶点
IRE1
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage
应用领域
肿瘤
体外研究 (In Vitro)

MKC-3946 阻断 XBP1 mRNA 剪接并对 AML 细胞表现出细胞毒性。MKC-3946 抑制 NB4 细胞 (B) 和患者的 AML 样本中 tunicamycin (TM) 诱导的 XBP1S 表达 [1]。

MKC-3946 阻止 XBP1 mRNA 剪接以响应由突变胰岛素原产生引起的 ER 应激 [2]。

MKC-3946 是一种 IRE1α 内切核糖核酸酶结构域抑制剂，可阻断 XBP1 mRNA 剪接并触发 MM 细胞的适度生长抑制。MKC-3946 以剂量依赖性方式抑制 Tm 诱导的 XBP1s 表达，但不影响 IRE1α 的磷酸化。MKC-3946 阻断 XBP1 剪接并增强 bortezomib 或 17-AAG 诱导的细胞毒性。MKC-3946 (10 μM) 增强 bortezomib 或 17-AAG 诱导的 ER 应激介导的细胞凋亡，并增强 ER 应激源的细胞毒性，即使存在 BMSC 或外源性 IL-6 时也是如此 [3]。
体内研究 (In Vivo)

MKC-3946 (100 mg/kg，ip) 单独或与 Bortezomib 联合使用时，能抑制体内 ER 应激模型中的 XBP1 剪接，并抑制 MM 细胞生长。 与对照组相比，MKC-3946 显著降低治疗组的 MM 肿瘤生长 [3]。
参考文献

[1]. Sun H, et al. Inhibition of IRE1α-driven pro-survival pathways is a promising therapeutic application in acute myeloid leukemia. Oncotarget. 2016 Apr 5;7(14):18736-49 

[2]. Zhang L, et al. IRE1 inhibition perturbs the unfolded protein response in a pancreatic β-cell line expressing mutant proinsulin, but does not sensitize the cells to apoptosis. BMC Cell Biol. 2014 Jul 10;15:29.

[3]. Mimura N, et al. Blockade of XBP1 splicing by inhibition of IRE1α is a promising therapeutic option in multiple myeloma. Blood. 2012 Jun 14;119(24):5772-81 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
20 mg/mL(52.57 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6284 mL 13.1420 mL 26.2840 mL
5 mM 0.5257 mL 2.6284 mL 5.2568 mL
10 mM 0.2628 mL 1.3142 mL 2.6284 mL
50 mM 0.0526 mL 0.2628 mL 0.5257 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.92%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

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