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Torkinib (PP 242)
目录号 : SJ-MX1750 别名 : PP-242; PP242 纯度：99.39%

Torkinib (PP242) 是一种选择性、ATP 竞争型的 mTOR 抑制剂，IC50 为 8 nM。PP242 抑制 mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 分别为 30 nM 和 58 nM。Torkinib (PP242) 可诱导线粒体自噬和凋亡。

CAS No. :1092351-67-1
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规格 价格 货期
5 mg ¥  300.00
10 mg ¥  500.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1092351-67-1
分子式
C16H16N6O
分子量
308.34
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Torkinib (PP242) 是一种选择性、ATP 竞争型的 mTOR 抑制剂，IC50 为 8 nM。PP242 抑制 mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 分别为 30 nM 和 58 nM。Torkinib (PP242) 可诱导线粒体自噬和凋亡。
相关靶点
mTOR；Autophagy；Mitophagy；Apoptosis
作用通路
PI3K/Akt/mTOR；Autophagy；Apoptosis
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50

mTOR [1]

8 nM
IC50

mTORC1 [1]

 30 nM
IC50

mTORC2 [1]

 58 nM
IC50

p110δ [1]

 100 nM
IC50

PDGFR [1]

 410 nM
IC50

DNA-PK [1]

 410 nM
IC50

Hck [1]

 1.2 μM
IC50

Scr [1]

 1.4 μM
IC50

VEGFR2 [1]

 1.5 μM
IC50

p110γ [1]

 1.3 μM
IC50

p110 α [2]

 2 μM
IC50

p110 β [2]

 2.2 μM
IC50

Abl [2]

 3.6 μM
IC50

EphB4 [2]

 3.4 μM
IC50

EGFR [2]

 4.4 μM
IC50

Scr (T338I) [2]

 5.1 μM
 

Autophagy [2]

  
 

Mitophagy [2]

  
体外研究 (In Vitro)

Torkinib (PP242) 能够有效抑制 mTOR (IC50=8 nM)，但对其他 PI3K 家族成员的活性较低。Torkinib 浓度高于对 mTOR 的 IC50 的 100 倍时，其仅抑制一种激酶超过 90% (Ret)，仅三个超过 75% (PKCα、PKCβII 和 JAK2V617F) [1]。

Torkinib (PP242) 可以剂量依赖性的阻断细胞增殖，推测原因是其能够抑制 mTORC1 和 mTORC2 [2]。
体内研究 (In Vivo)

在脂肪和肝脏中，Torkinib (PP242) 能够完全抑制 Akt 在 S473 和 T308 处的磷酸化，这与其在细胞培养物中观察到的这些磷酸化位点的作用一致。虽然 Torkinib 能够完全抑制 4EBP1 和 S6 的磷酸化，但其只能部分抑制骨骼肌中 Akt 的磷酸化，并且在抑制 T308 磷酸化方面比 S473 更有效。与 Torkinib (PP242) 对骨骼肌中 pAkt 的部分作用一致，肌肉特异性敲除完整的 mTORC2 成分 rictor 仅导致部分损失 S473 处的 Akt 磷酸化。这些结果表明，除 mTOR 之外的一种激酶，例如 DNA-PK，可能有助于肌肉中 Akt 的磷酸化 [2]。Torkinib (PP242) 治疗有效地抑制了小鼠体内 8226 细胞的生长 [3]。
参考文献

[1]. Apsel B, et al. Targeted polypharmacology: discovery of dual inhibitors of tyrosine and phosphoinositide kinases. Nat Chem Biol. 2008 Nov;4(11):691-9.  

[2]. Feldman ME, et al. Active-site inhibitors of mTOR target rapamycin-resistant outputs of mTORC1 and mTORC2. PLoS Biol. 2009 Feb 10;7(2):e38.

[3]. Hoang B, et al. Targeting TORC2 in multiple myeloma with a new mTOR kinase inhibitor. Blood. 2010 Nov 25;116(22):4560-8.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
62 mg/mL (201.08 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2432 mL 16.2159 mL 32.4317 mL
5 mM 0.6486 mL 3.2432 mL 6.4863 mL
10 mM 0.3243 mL 1.6216 mL 3.2432 mL
50 mM 0.0649 mL 0.3243 mL 0.6486 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.39%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

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5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
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Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
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1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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