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AG490
目录号 : SJ-MX1019 别名 : Tyrphostin AG490; Tyrphostin AG-490; Tyrphostin AG 490; Tyrphostin B 42; Tyrphostin B-42;Tyrphostin B42 热销产品 纯度：99.94%

AG-490 (Tyrphostin AG490) 是一种 EGFR 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 0.1 μM，作用于 EGFR 比作用于 ErbB2 (HER2) 选择性高 135 倍。AG-490 对 JAK2 和 Stat-3 也有抑制作用，对 Lck、Lyn、Btk、Syk 和 Src 没有抑制活性。

CAS No. :133550-30-8
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规格 价格 货期
10 mg ¥  260.00
25 mg ¥  480.00
50 mg ¥  840.00
100 mg ¥  1260.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
133550-30-8
分子式
C17H14N2O3
分子量
294.30
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

AG-490 (Tyrphostin AG490) 是一种 EGFR 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 0.1 μM，作用于 EGFR 比作用于 ErbB2 (HER2) 选择性高 135 倍。AG-490 对 JAK2 和 Stat-3 也有抑制作用，对 Lck、Lyn、Btk、Syk 和 Src 没有抑制活性。
相关靶点
EGFR；STAT；JAK；Autophagy
作用通路
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Stem Cell/Wnt；Epigenetics；Autophagy
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50    
EGFR [1]  JAK2 (V617F) [2]   Stat-3 [3]
Cell-free assay    
0.1 μM    
体外研究 (In Vitro)

AG-490 抑制 EGF 依赖的 HER14 细胞增殖，IC50 为 3.5 μM [1]。

AG-490 (30 μM) 不仅抑制 Epo 诱导的野生型 JAK2 磷酸化，也抑制组成型的 JAK2 V617F 突变型磷酸化。AG-490 作用于 BaF3 细胞，有效抑制 JAK2 V617F 突变诱导的细胞因子非依赖的细胞生长 [2]。

AG-490 通过选择性阻断 JAK2 抑制 Stat-3 的激活。AG-490 用于选择性抑制 JAK/Stat-3 的激活。AG-490 (10 μM) 可使 EGF 刺激的 A431 细胞 pStat-3 降低 95%，但对 Stat-3 质量无影响 [3]。

AG-490 是 JAK3/STAT、JAK3/AP-1 和 JAK3/MAPK 通路的有效抑制剂。AG-490 以剂量依赖的方式消除 IL -2 诱导的 [3H] 胸腺嘧啶掺入，IC50 为 25 μM。AG-490 能有效抑制 IL -2 介导的 T 细胞增殖，这一结果与之前的研究不同。之前的研究表明，AG-490 能诱导 ALL 细胞凋亡，而对有丝裂原刺激的正常 T 细胞的生长没有明显影响 [4]。
体内研究 (In Vivo)

与在体外抑制 JAK2 V617F 突变活性一致，AG-490 每天按 0.5 mg 处理裸鼠 10 天，高效抑制 JAK2 V617F 突变诱导的肿瘤形成和肿瘤细胞入侵 [2]。

AG-490 (每天 0.85 mg+0.5 mg；持续输液泵输液加之以每天腹腔注射) 给药静脉注射 ALL 细胞的 SCID 小鼠，可以大幅降低 CD45+ 和 HLA-DR+ 细胞数。AG-490 作用于骨髓时，这两种细胞数分别从 48% 和 46% 降低到不可检测水平；作用于未处理小鼠脾脏时，这两种细胞数分别从 38% 和 22% 降低到不可检测水平 [5]。

在体内，AG-490 处理引起小鼠骨髓瘤细胞凋亡，但是不抑制 IL-12 诱导的巨噬细胞活化和 IFN-γ 产量 [6]。
参考文献

[1]. Gazit A, et al. Tyrphostins. 2. Heterocyclic and alpha-substituted benzylidenemalononitrile tyrphostins as potent inhibitors of EGF receptor and ErbB2/neu tyrosine kinases. J Med Chem, 1991, 34(6), 1896-1907.

[2]. Abe M, et al. The polycythemia vera-associated Jak2 V617F mutant induces tumorigenesis in nude mice. Int Immunopharmacol, 2009, 9(7-8), 870-877.

[3]. Dowlati A, et al. Combined inhibition of epidermal growth factor receptor and JAK/STAT pathways results in greater growth inhibition in vitro than single agent therapy. Mol Cancer Ther. 2004 Apr；3(4):459-63.

[4]. Wang LH, et al. JAK3, STAT, and MAPK signaling pathways as novel molecular targets for the tyrphostin AG-490 regulation ofIL-2-mediated T cell response. J Immunol. 1999 Apr 1；162(7):3897-904.

[5]. Meydan N, et al. Inhibition of acute lymphoblastic leukaemia by a Jak-2 inhibitor. Nature, 1996, 379(6566), 645-648. 

[6]. Burdelya L, et al. Combination therapy with AG-490 and interleukin 12 achieves greater antitumor effects than either agent alone. Mol Cancer Ther, 2002, 1(11), 893-899. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
58 mg/mL (197.08 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3979 mL 16.9895 mL 33.9789 mL
5 mM 0.6796 mL 3.3979 mL 6.7958 mL
10 mM 0.3398 mL 1.6989 mL 3.3979 mL
50 mM 0.0680 mL 0.3398 mL 0.6796 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.94%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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