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AT7519 (AT7519M)
目录号 : SJ-MX0972 别名 : AT7519M; AT-7519M; AT 7519M 纯度：99.69%

AT7519 (AT7519M) 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK1、CDK2、CDK4、CDK5、CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210、47、100、13、170 和＜10 nM。AT7519 可诱导凋亡 (apoptosis)。

CAS No. :844442-38-2
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规格 价格 货期
1 mg ¥  240.00
5 mg ¥  560.00
10 mg ¥  940.00
25 mg ¥  1800.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
844442-38-2
分子式
C16H17Cl2N5O2
分子量
382.24
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

AT7519 (AT7519M) 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK1、CDK2、CDK4、CDK5、CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210、47、100、13、170 和＜10 nM。AT7519 可诱导凋亡 (apoptosis)。
相关靶点
CDK；Apoptosis
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Apoptosis
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50

CDK9/Cyclin T [1]

10 nM
IC50

CDK5/p35 [1]

13 nM
IC50

CDK2/cyclin A [1]

47 nM
IC50

CDK4/cyclin D1 [1]

100 nM
IC50

CDK6/cyclin D3 [1]

170 nM
IC50

CDK1/cyclin B [1]

210 nM 
IC50

CDK7/Cyclin H/MAT1 [1]

2400 nM
IC50

GSK3β [1]

89 nM
体外研究 (In Vitro)

AT7519 (250 nM) 抑制人肿瘤细胞系细胞周期进展。AT7519 还能诱导人肿瘤细胞系凋亡 [1]。

AT7519 (0-4 µM) 对人多发性骨髓瘤 (MM) 细胞具有剂量依赖性的细胞毒性，这种诱导的细胞毒性与 GSK-3β 的激活有关，不依赖于转录抑制。AT7519 克服了细胞因子的增殖优势和骨髓间充质干细胞的保护作用。AT7519 (0.5 µM) 诱导 MM 细胞凋亡呈时间依赖性。此外，AT7519 (0.5 µM) 可抑制 MM.1S 细胞中 RNA 聚合酶 II CTD 的磷酸化 [2]。

AT7519 (100-700 nM) 诱导白血病细胞凋亡。此外，AT7519 抑制 RNA 聚合酶 II，降低抗凋亡蛋白水平 [3]。
体内研究 (In Vivo)

AT7519 (4.6 和 9.1 mg/kg) 抑制早期 HCT116 移植瘤的生长。AT7519 (10 mg/kg；i.p.) 也能抑制 HCT116 荷瘤 BALB/c 裸鼠的 CDKs 靶点 [1]。

AT7519 (15 mg/kg) 可以抑制 MM 异种移植小鼠模型的肿瘤生长 [2]。
参考文献

[1]. Squires MS, et al. Biological characterization of AT7519, a small-molecule inhibitor of cyclin-dependent kinases, in human tumor cell lines. Mol Cancer Ther. 2009 Feb;8(2):324-32.

[2]. Santo L, et al. AT7519, A novel small molecule multi-cyclin-dependent kinase inhibitor, induces apoptosis in multiple myeloma via GSK-3beta activation and RNA polymerase II inhibition. Oncogene. 2010 Apr 22;29(16):2325-36.

[3]. Squires MS, et al. AT7519, a cyclin-dependent kinase inhibitor, exerts its effects by transcriptional inhibition in leukemia cell lines and patient samples. Mol Cancer Ther. 2010 Apr;9(4):920-8. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
50 mg/mL (130.81 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6162 mL 13.0808 mL 26.1616 mL
5 mM 0.5232 mL 2.6162 mL 5.2323 mL
10 mM 0.2616 mL 1.3081 mL 2.6162 mL
50 mM 0.0523 mL 0.2616 mL 0.5232 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.69%

SDS
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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