010A0401,010J0T01,01070H01,010A0201,010J0S01,010I0ζ01,010301,0D01,0D05
WP1066
目录号 : SJ-MX0820 别名 : WP-1066; WP 1066 纯度:99.28%

WP1066 是一种新颖的 JAK2 和 STAT3 抑制剂,对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用,但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。WP1066 可诱导凋亡(apoptosis)。

CAS No. :857064-38-1
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规格 价格 货期
10 mg ¥  595.00
50 mg ¥  1900.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
857064-38-1
分子式
C17H14BrN3O
分子量
356.22
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

WP1066 是一种新颖的 JAK2 和 STAT3 抑制剂,对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用,但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。WP1066 可诱导凋亡(apoptosis)。

相关靶点
STAT;JAK;Apoptosis
作用通路
JAK/STAT Signaling;Stem Cell/Wnt;Epigenetics;Protein Tyrosine Kinase/RTK;Apoptosis
应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target

JAK2 [1];STAT3 [2]

体外研究 (In Vitro)

WP1066 以剂量依赖性方式显著抑制 HEL 细胞的生长。 抑制 HEL 细胞增殖的 IC50 值为 2.3 μM。 WP1066 抑制携带 JAK2 V617F 突变亚型的人类 HEL 细胞的生长 [1]

用 WP1066 阻断 p-STAT3 可增强 CTX 对肿瘤的细胞毒作用。 WP1066 对 B16 细胞的 IC50 剂量为 2.43 µM(0.865 µg/mL)[2]

WP1066 抑制 AML 原始集落形成细胞增殖,增加浓度时抑制正常 BM 祖细胞增殖,并抑制 AML 集落形成细胞增殖 [3]

体内研究 (In Vivo)

WP1066(30 mg/kg,o.g.)对肿瘤微环境中 p-STAT3 通路的 CTX 抑制具有累加效应 [2]

参考文献

[1]. Verstovsek S, et al. WP1066, a novel JAK2 inhibitor, suppresses proliferation and induces apoptosis in erythroid human cells carrying the JAK2 V617F mutation. Clin Cancer Res, 2008, (3), 788-796.

[2]. Hatiboglu MA, et al. The tumor microenvironment expression of p-STAT3 influences the efficacy of WP1066 in murine melanoma models. Int J Cancer, 2012, 131(1), 8-17.

[3]. Ferrajoli A, et al. WP1066 disrupts Janus kinase-2 and induces caspase-dependent apoptosis in acute myelogenous leukemia cells. Cancer Res, 2007, 67(23), 11291-11299.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
71 mg/mL (199.32 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8073 mL 14.0363 mL 28.0725 mL
5 mM 0.5615 mL 2.8073 mL 5.6145 mL
10 mM 0.2807 mL 1.4036 mL 2.8073 mL
50 mM 0.0561 mL 0.2807 mL 0.5615 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.28%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。