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PFI-3 是高效的、选择性的、可渗透细胞的 SMARCA2/4 溴结构域抑制剂。PFI-3 结合 SMARCA2 和 SMARCA4 溴结构域 (BROMOScan Kd 在 55 和 110 nM 之间) 符合其结合常数 (Kd=89 nM)。PFI-3 可延迟和预防乳腺癌。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 265.00 | |
| 5 mg | ¥ 580.00 | |
| 10 mg | ¥ 1050.00 | |
| 25 mg | ¥ 1740.00 | |
| 50 mg | ¥ 3195.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1819363-80-8
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H19N3O2
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| 分子量 |
321.37
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PFI-3 是高效的、选择性的、可渗透细胞的 SMARCA2/4 溴结构域抑制剂。PFI-3 结合 SMARCA2 和 SMARCA4 溴结构域 (BROMOScan Kd 在 55 和 110 nM 之间) 符合其结合常数 (Kd=89 nM)。PFI-3 可延迟和预防乳腺癌。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Epigenetic Reader Domain
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| 作用通路 |
Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
PFI-3 是一种有效的细胞通透性探针，能够取代染色质中异位表达的 GFP 标记的 SMARCA2- 溴结构域。PFI-3 结合 SMARCA2 和 SMARCA4 溴结构域 (BROMOScan Kd 在 55 和 110 nM 之间) 符合其结合常数 (Kd=89 nM)。PFI-3 不能表型化 SMARCA2 敲低对肺癌的生长抑制作用 [1]。 胚胎干细胞暴露于 PFI-3 导致干性剥夺和谱系分化失调。此外，在 PFI-3 存在的情况下，滋养层干细胞的分化明显增强，PFI-3 只对四种 GPCRs 具有微摩尔级的亲和力，对 BRD 家族以外的蛋白没有相互作用 [2]。 PFI-3 对家族 VIII 的高度特异性是通过酚类头基的一种新型溴结构域结合模式实现的，这种模式导致水分子以不同寻常的方式被置换，而迄今报道的大多数其他溴结构域抑制剂通常保留水分子 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
64 mg/mL (199.15 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1117 mL | 15.5584 mL | 31.1168 mL | |
| 5 mM | 0.6223 mL | 3.1117 mL | 6.2234 mL | |
| 10 mM | 0.3112 mL | 1.5558 mL | 3.1117 mL | |
| 50 mM | 0.0622 mL | 0.3112 mL | 0.6223 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
