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BMS-754807
目录号 : SJ-MX0792 别名 : BMS 754807; BMS754807 纯度：≥98%

BMS-754807 是有效的、可逆的 IGF-1R/IR 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.8 和 1.7 nM。BMS-754807 同时也抑制 Met、RON、TrkA、TrkB、AurA 和 AurB 的活性，IC50 值分别为 6、44、7、4、9 和 25 nM。

CAS No. :1001350-96-4
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规格 价格 货期
1 mg ¥  220.00
5 mg ¥  550.00
10 mg ¥  870.00
25 mg ¥  1790.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1001350-96-4
分子式
C23H24FN9O
分子量
461.49
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

BMS-754807 是有效的、可逆的 IGF-1R/IR 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.8 和 1.7 nM。BMS-754807 同时也抑制 Met、RON、TrkA、TrkB、AurA 和 AurB 的活性，IC50 值分别为 6、44、7、4、9 和 25 nM。
相关靶点
IGF-1R；Insulin Receptor
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤；内分泌
IC50 & Target
IC50 IR [1] 1.7 nM
IC50 IGF-1R [1] 1.8 nM
IC50 Met [1] 6 nM
IC50 TrkA [1] 7 nM
IC50 TrkB [1] 4 nM
IC50 AurA [1] 9 nM
IC50 AurB [1] 25 nM
IC50 RON [1] 44 nM
体外研究 (In Vitro)

BMS-754807 有效抑制人横纹肌肉瘤肿瘤细胞 Rh41 (IC50=5 nM) 和人结肠癌 Geo (IC50=7 nM) 等多种人类肿瘤细胞系的生长，IC50 值范围为 5-365 nM [1]。

BMS-754807 同时也抑制 Met、RON、TrkA、TrkB、AurA 和 AurB 的活性，IC50 值分别为 6、44、7、4、9 和 25 nM [1]。

BMS-754807 在 IGF-Sal 细胞系中可抑制 IGF-1R (IC50=13 nM) 、下游靶标 Akt (IC50=22 nM) 和 MAPK (IC50=13 nM) [2]。

BMS-754807 对 PPTP 细胞系的 EC50 中值为 0.62 μM [3]。

BMS-754807 (0.25 μM、0.5 μM) 降低激活的 IGF-IR/IR (pIGF-IR/IR)，导致两种肺癌细胞系中磷酸化 AKT 的同时减少 [4]。

BMS-754807 (0.5 μM) 也减少肺癌细胞的伤口闭合，并减少 ERK 磷酸化。BMS-754807 降低 A549 和 NCI-H358 细胞的细胞活力，IC50 分别为 1.08 μM 和 76 μM [4]。
体内研究 (In Vivo)

BMS-754807 (3.125 和 12.5 mg/kg；口服) 抑制 IGF-1R-Sal 荷瘤裸鼠的肿瘤生长。BMS-754807 可以抑制多种上皮细胞 (IGF-1R-Sal、GEO 和 Colo205)、造血干细胞 (JJN3) 和间充质干细胞 (RD1、Rh41) 异种移植肿瘤模型中的肿瘤生长，TGI 范围为 53% 至 115%。BMS-754807 (25 mg/kg) 在人类肿瘤细胞系和人类异种移植模型中与靶向药物联合使用时也显示出协同作用 [1]。

BMS-754807 (3 mg/kg) 在 IGF-Sal 肿瘤模型中具有活性 [2]。
参考文献

[1]. Carboni JM, et al. BMS-754807, a small molecule inhibitor of insulin-like growth factor-1R/IR. Mol Cancer Ther. 2009 Dec;8(12):3341-9. 

[2]. Franks SE, et al. BMS-754807 is cytotoxic to non-small cell lung cancer cells and enhances the effects of platinum chemotherapeutics in the human lung cancer cell line A549. BMC Res Notes. 2016 Mar 1;9:134.

[3]. Wittman MD,  et al. Discovery of a 2,4-disubstituted pyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazine inhibitor (BMS-754807) of insulin-like growth factor receptor (IGF-1R) kinase in clinical development. J Med Chem. 2009 Dec 10;52(23):7360-3.

[4]. Kolb EA, et al. Initial testing (stage 1) of the IGF-1 receptor inhibitor BMS-754807 by the pediatric preclinical testing program. Pediatr Blood Cancer. 2011 Apr;56(4):595-603.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
92 mg/mL (199.35 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1669 mL 10.8345 mL 21.6689 mL
5 mM 0.4334 mL 2.1669 mL 4.3338 mL
10 mM 0.2167 mL 1.0834 mL 2.1669 mL
50 mM 0.0433 mL 0.2167 mL 0.4334 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： ≥98%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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