010301,01050D01,01070501,0D01
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PCI-34051
目录号 : SJ-MX0749 别名 : PCI 34051; PCI34051 纯度:98.43%

PCI-34051 是一种有效的、选择性的 HDAC8 抑制剂,IC50 为 10 nM。比作用于 HDAC1、HDAC6 选择性高 200 多倍,比作用于 HDAC2、HDAC3 和 HDAC10 选择性高 1000 倍。PCI-34051 可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡。

CAS No. :950762-95-5
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  490.00
10 mg ¥  860.00
25 mg ¥  1720.00
50 mg ¥  3380.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
950762-95-5
分子式
C17H16N2O3
分子量
296.32
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

PCI-34051 是一种有效的、选择性的 HDAC8 抑制剂,IC50 为 10 nM。比作用于 HDAC1、HDAC6 选择性高 200 多倍,比作用于 HDAC2、HDAC3 和 HDAC10 选择性高 1000 倍。PCI-34051 可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡。

相关靶点

HDAC;Apoptosis

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage;Epigenetics;Apoptosis

应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 10 nM (HDAC8) [1]

体外研究 (In Vitro)

PCI-34051 是一种具有良好潜能的低分子量异羟肟酸支架 (HDAC8;Ki=2 μM), 对 HDAC8 的选择性大约是其他 I 类 HDACs 的 5 倍。研究发现,在来源于 T 细胞淋巴瘤的细胞系 (包括 Jurkat 和 HuT780) 中,PCI-34051 以低微摩尔浓度诱导细胞凋亡,而高达 20 μM 的剂量对 B 细胞或髓源性淋巴瘤或实体瘤细胞系无影响 [1]

体内研究 (In Vivo)

在小鼠哮喘模型中,PCI-34051 (腹腔注射;0.5 mg/kg) 联合地塞米松 (腹腔注射;2.0 mg/kg) 可减轻哮喘患者嗜酸性粒细胞炎症和气道高反应性,减少气道重塑 [2]

参考文献

[1]. Balasubramanian S, et al. A novel histone deacetylase 8 (HDAC8)-specific inhibitor PCI-34051 induces apoptosis in T-cell lymphomas. Leukemia. 2008 May;22(5):1026-34.

[2]. Ren Y, et al. Therapeutic effects of histone deacetylase inhibitors in a murine asthma model. Inflamm Res. 2016 Dec;65(12):995-1008.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
59 mg/mL (199.11 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3747 mL 16.8737 mL 33.7473 mL
5 mM 0.6749 mL 3.3747 mL 6.7495 mL
10 mM 0.3375 mL 1.6874 mL 3.3747 mL
50 mM 0.0675 mL 0.3375 mL 0.6749 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.43%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。