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UNC0638 选择性抑制 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶，有效且选择性地作用于多种表观遗传和非表观遗传靶点。UNC0638 具有抗 FMDV (口蹄疫病毒) 和抗 VSV (水疱性口炎病毒) 的活性。UNC0638 也是 G9a 和 GLP 抑制剂。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 205.00 | |
| 5 mg | ¥ 450.00 | |
| 10 mg | ¥ 680.00 | |
| 25 mg | ¥ 1360.00 | |
| 50 mg | ¥ 2270.00 | |
| 100 mg | ¥ 4440.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1255580-76-7
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C30H47N5O2
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| 分子量 |
509.73
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
UNC0638 选择性抑制 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶，有效且选择性地作用于多种表观遗传和非表观遗传靶点。UNC0638 具有抗 FMDV (口蹄疫病毒) 和抗 VSV (水疱性口炎病毒) 的活性。UNC0638 也是 G9a 和 GLP 抑制剂。 |
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|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Histone Methyltransferase；Autophagy；Influenza Virus
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| 作用通路 |
Epigenetics；Autophagy；Anti-infection
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| 应用领域 |
肿瘤；感染；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
对 UNC0638 在广泛的表观遗传靶点上的选择性进行了评估，UNC0638 对其他 H3K9 (SUV39H1 和 SUV39H2)、H3K27 (EZH2)、H3K4 (SETD7、MLL 和 SMYD3)、H3K79 (DOT1L) 和 H4K20 (SETD8) 甲基转移酶以及 PRDM1 、PRDM10 和 PRDM12 无活性，此外 UNC0638 对蛋白质精氨酸甲基转移酶 PRMT1 和 PRMT3 以及组蛋白乙酰转移酶 HTATIP 无活性 [1]。 UNC0638 (48 h) 可以浓度依赖性地降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 水平，IC50 为 81 nM。UNC0638 显著降低 MCF7 细胞的克隆形成能力，降低 G9a 调控的内源基因的启动子区 H3K9me2 的丰度，同时影响 microRNAs。在小鼠胚胎干细胞中，UNC0638 浓度依赖性重新激活 G9a 沉默的基因和一个报告基因，同时不促进分化 [1]。 UNC0638 是一类能特异性抑制组蛋白甲基转移酶 EHMT 酶活性，降低细胞中 H3K9 二甲基化 (H3K9me2) 水平的小分子 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中进行的药物代谢和药代动力学研究表明，UNC0638 (1 mg/kg、3 mg/kg、2.5 mg/kg；i.v.、i.p.、oral) 给药后，在体内表现出清除率高、半衰期短、高体积分布和低暴露量 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (196.18 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9618 mL | 9.8091 mL | 19.6182 mL | |
| 5 mM | 0.3924 mL | 1.9618 mL | 3.9236 mL | |
| 10 mM | 0.1962 mL | 0.9809 mL | 1.9618 mL | |
| 50 mM | 0.0392 mL | 0.1962 mL | 0.3924 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
