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Torin 2
目录号 : SJ-MX0671 纯度：99.95%

Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂，抑制细胞内 mTOR 活性，IC50 为 2.81 nM，EC50 为 0.25 nM。Torin 2 还抑制 DNA-PK，IC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1 和 mTORC2。Torin 2 可降低细胞活力并诱导自噬与凋亡。Torin 2 还抑制 P110γ (IC50 为 5.67 nM)、PI3K-C2β (IC50 为 24.5 nM)、PI3K-C2α (IC50 为 28.1 nM)、hVps34 (IC50 为 8.58 nM)、PI3K (IC50 为 200 nM) 和 PI4Kβ (IC50 为 18.3 nM)。

CAS No. :1223001-51-1
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规格 价格 货期
1 mg ¥  205.00
5 mg ¥  405.00
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25 mg ¥  1530.00
50 mg ¥  2295.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1223001-51-1
分子式
C24H15F3N4O
分子量
432.40
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂，抑制细胞内 mTOR 活性，IC50 为 2.81 nM，EC50 为 0.25 nM。Torin 2 还抑制 DNA-PK，IC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1 和 mTORC2。Torin 2 可降低细胞活力并诱导自噬与凋亡。Torin 2 还抑制 P110γ (IC50 为 5.67 nM)、PI3K-C2β (IC50 为 24.5 nM)、PI3K-C2α (IC50 为 28.1 nM)、hVps34 (IC50 为 8.58 nM)、PI3K (IC50 为 200 nM) 和 PI4Kβ (IC50 为 18.3 nM)。
相关靶点
mTOR；DNA-PK；Autophagy；Apoptosis
作用通路
PI3K/Akt/mTOR；Cell Cycle/DNA Damage；Autophagy；Apoptosis
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 mTOR [1] 2.81 nM
EC50 mTOR [1] 0.25 nM
IC50 DNA-PK [2] 0.5 nM
IC50 P110γ [2] 5.67 nM
IC50 PI3K-C2β [2] 24.5 nM
IC50 PI3K-C2α [2] 28.1 nM
IC50 hVps34 [2] 8.58 nM
EC50 PI3K [2] 200 nM
IC50 PI4Kβ [2] 18.3 nM
  mTORC1 [1]  
  mTORC2 [1]  
  Autophagy [2]  
体外研究 (In Vitro)

Torin 2 (< 50 nM) 可显著降低 MZ-CRC-1 和 TT 细胞的活性。Torin 2 (100 nM) 也可显著减少 MZ-CRC-1 和 TT 细胞的迁移 [2]。

Torin 2 可以抑制 mTORC1，从而通过促进其核转运激活 TFEB，EC50 为 1.67 mM [3]。
体内研究 (In Vivo)

Torin 2 (20 mg/kg) 可以强烈抑制肺和肝脏中至少 6 小时的 mTOR 活性 [1]。

Torin 2 强烈抑制 pS6K (T389) 和 p4EBP1 (T37/46) 并部分抑制 pAkt (T308)。AZD6244 (25 mg/kg) 处理小鼠可显著抑制 pERK。Torin 2 (40 mg/kg) 和 AZD6244 (25 mg/kg) 的联合给药表现出对所有药效学标志物的强烈抑制 [2]。

用 Torin 2 和雷帕霉素处理可诱导星形胶质细胞分泌 IL-6。Torin 1 和 Torin 2 处理增加了 IL-6 mRNA，表明 PI3K-mTOR 通路是星形胶质细胞中 IL-6 表达的负调节因子。重要的是，Torin 2 处理未显示任何细胞毒性，因为通过 TUNEL 测定或蛋白质印迹法检测裂解 caspase 3 未观察到细胞死亡迹象 [4]。
参考文献

[1]. Liu Q, et al. Discovery of 9-(6-aminopyridin-3-yl)-1-(3-(trifluoromethyl)phenyl)benzo[h][1,6]naphthyridin-2(1H)-one (Torin2) as a potent, selective, and orally available mammalian target of rapamycin (mTOR) inhibitor for treatment of cancer. J Med Chem. 2011 Mar 10;54(5):1473-80. 

[2]. Wang X, et al. mTORC signaling in hematopoiesis. Int J Hematol. 2016 May;103(5):510-8.

[3]. Liu Q, et al. Characterization of Torin2, an ATP-competitive inhibitor of mTOR, ATM, and ATR. Cancer Res. 2013 Apr 15;73(8):2574-86. 

[4]. Codeluppi S, et al. Interleukin-6 secretion by astrocytes is dynamically regulated by PI3K-mTOR-calcium signaling. PLoS One. 2014 Mar 25;9(3):e92649.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
41 mg/mL (94.82 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3127 mL 11.5634 mL 23.1267 mL
5 mM 0.4625 mL 2.3127 mL 4.6253 mL
10 mM 0.2313 mL 1.1563 mL 2.3127 mL
50 mM 0.0463 mL 0.2313 mL 0.4625 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.95%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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