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Tasquinimod 是一种口服抗血管生成剂，有潜力用于去势抵抗性前列腺癌的研究。Tasquinimod 与 HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的 Kd 值为 10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 700.00 | |
| 5 mg | ¥ 1060.00 | |
| 10 mg | ¥ 1765.00 | |
| 50 mg | ¥ 5015.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
254964-60-8
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H17F3N2O4
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| 分子量 |
406.36
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Tasquinimod 是一种口服抗血管生成剂，有潜力用于去势抵抗性前列腺癌的研究。Tasquinimod 与 HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的 Kd 值为 10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
HDAC |
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics |
| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Kd: 10-30 nM (HDAC4) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Tasquinimod 抑制缺氧诱导的组蛋白乙酰化减少，而不降低 HDAC 表达或直接抑制 HDAC 活性。Tasquinimod 在 HDAC4 的调节锌结构域内变构结合，Kd 为 10-30 nM，从而抑制 N-CoR/HDAC3 的共定位，从而抑制组蛋白和 HDAC4 客户端的去乙酰化转录因子，如 HIF-1α。当骨髓来源的抑制细胞分化时，TAM 会分泌血管生成因子，如 VEGF、FGF、TNF-α 和 TGF-β。由于抑制 S100A9/TLR4 依赖性 MDSC 肿瘤浸润或抑制 MDSC 对 HIF-1α 的 HDAC4/N-CoR/HDAC3 依赖性脱乙酰化，从而抑制它们向 TAM 的分化，Tasquinimod 可以抑制肿瘤血管生成 [1]。 Tasquinimod 是一种具有口服活性的喹啉 -3- 甲酰胺，它与癌症中的 HDAC4 和 S100A9 具有高亲和力，并在受损的肿瘤微环境中浸润宿主细胞，抑制血管生成反应所需的适应性生存途径 [2]。 Tasquinimod (10 μM；LNCaP 细胞) 作用下，TSP1 mRNA 表达在 6 小时时升高，并在 72 小时后达到峰值。此外，在暴露 72 小时后， Tasquinimod 剂量为 1 μM 时，TSP1 mRNA 水平已经升高，表明 Tasquinimod 诱导的 TSP1 mRNA 表达变化发生在剂量范围内。Tasquinimod 对 LNCaP 细胞中 TSP1 mRNA 的上调表现为 TSP1 蛋白表达增加，如对培养 24 小时和 72 小时的细胞制备的细胞裂解物进行蛋白质印迹分析所示。伴随细胞内 TSP1 蛋白水平增加的还有检测到的细胞培养基中细胞外 TSP1 的统计学显著积累。此外，TSP1 mRNA 水平在激素不敏感细胞系 LNCaP19 中被 Tasquinimod (10 μM) 诱导，但在 DU145 细胞中没有 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Tasquinimod (0.1-1.0 mg/kg/ 天；灌胃) 可有效抑制免疫缺陷小鼠体内的人前列腺癌异种移植物的生长。Tasquinimod (5 mg/kg/ 天；饮水法) 可抑制具有免疫能力的同源小鼠中 TRAMP-C2 小鼠前列腺癌的生长，抑制率超 80% [2]。 Tasquinimod (1 mg/kg/ 天和 10 mg/kg/ 天；28 天) 可有效抑制携带皮下 LNCaP 肿瘤裸鼠的肿瘤生长 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
81 mg/mL (199.33 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4609 mL | 12.3044 mL | 24.6087 mL | |
| 5 mM | 0.4922 mL | 2.4609 mL | 4.9217 mL | |
| 10 mM | 0.2461 mL | 1.2304 mL | 2.4609 mL | |
| 50 mM | 0.0492 mL | 0.2461 mL | 0.4922 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
