Remodelin hydrobromide 是特异性的 N- 乙酰基转移酶 NAT10 的特异性抑制剂，能改善 Hutchinson-Gilford 早衰综合征细胞表型。Remodelin 通过靶向和抑制 NAT10，在一个不依赖于 progerin 和 FTI 的途径中发挥作用，NAT10 是一种具有组蛋白乙酰化活性的蛋白质，主要参与端粒酶活性的调节。
| Cas No. |
1622921-15-6
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| 分子式 |
C15H15BrN4S
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| 分子量 |
363.28
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
Remodelin hydrobromide 是特异性的 N- 乙酰基转移酶 NAT10 的特异性抑制剂，能改善 Hutchinson-Gilford 早衰综合征细胞表型。Remodelin 通过靶向和抑制 NAT10，在一个不依赖于 progerin 和 FTI 的途径中发挥作用，NAT10 是一种具有组蛋白乙酰化活性的蛋白质，主要参与端粒酶活性的调节。 |
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| 相关靶点 |
Histone Acetyltransferase
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| 作用通路 |
Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
NAT10 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在缺氧条件下，Remodelin hydrobromide 阻断 HCC 细胞的侵袭和迁移 [1]。 Remodelin 通过抑制 NAT10，介导微管重组而补救 LMNA 耗尽细胞的核形状，并改善细胞核形状和 HGPS 细胞的健康状态，因此 Remodelin 为缓解营养不良和早衰疾病提供了治疗可能 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Remodelin hydrobromide (100 mg/kg；p.o.) 可以显著减少 HGPS 小鼠模型中皮下脂肪组织的流失 [1]。 Remodelin hydrobromide (2 或 20 mg/kg；腹腔注射；每两天一次；持续 4 周) 显著降低肿瘤异种移植裸鼠模型中 AR 阴性前列腺癌的生长 [3]。 Remodelin hydrobromide (5 mg/kg；口服) 显示在小鼠中 T1/2 为 1.81 小时，口服生物利用度 (F%) 为 43.5% [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
72 mg/mL (198.19 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7527 mL | 13.7635 mL | 27.5270 mL | |
| 5 mM | 0.5505 mL | 2.7527 mL | 5.5054 mL | |
| 10 mM | 0.2753 mL | 1.3763 mL | 2.7527 mL | |
| 50 mM | 0.0551 mL | 0.2753 mL | 0.5505 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
