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GSK-872
目录号 : SJ-MX0478 别名 : GSK872; GSK 872 纯度：99.89%

GSK-872 是 RIPK3 抑制剂，高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，并抑制激酶活性，IC50 为 1.3 nM。GSK-872 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达，并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。

CAS No. :1346546-69-7
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规格 价格 货期
1 mg ¥  240.00
5 mg ¥  595.00
10 mg ¥  995.00
25 mg ¥  1860.00
50 mg ¥  2880.00
100 mg ¥  4180.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1346546-69-7
分子式
C19H17N3O2S2
分子量
383.49
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

GSK-872 是 RIPK3 抑制剂，高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，并抑制激酶活性，IC50 为 1.3 nM。GSK-872 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达，并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。
相关靶点
RIP kinase
作用通路
Apoptosis
应用领域
免疫/炎症
IC50 & Target

IC50: 1.3 nM (RIPK3) [1]
体外研究 (In Vitro)

GSK-872 (1 μM) 不能抑制 300 多种人类蛋白激酶，且它不能直接抑制 RIP1 激酶。GSK-872 (0.01-3 μM；24 小时) 浓度依赖性地阻止 TNF 诱导的 HT29 细胞坏死性凋亡。GSK-872 还能阻止分离自全血的原代人类中性粒细胞的坏死性凋亡，抑制 TLR3 或 DAI 诱导的死亡 (TLR3 和 DAI 是两种独立于 RIP1 的坏死性凋亡通路)。GSK-872 能诱导 caspase 激活，然后发生凋亡性细胞死亡 [1]。
体内研究 (In Vivo)

GSK-872 (1.9 mmol/kg；i.p.；C57BL/6 小鼠) 能够在缺血性损伤后显著地降低 HIF-1α 的表达 [2]。

GSK-872 (25 mM；脑室内注射) 可减轻蛛网膜下腔出血 (SAH) 后的脑水肿并改善神经功能，并减少坏死细胞的数量。GSK-872 还可以降低 RIPK3 和 MLKL 的蛋白水平，以及 HMGB1 的细胞质易位和表达 [3]。
参考文献

[1]. Mandal P, et al. RIP3 induces apoptosis independent of pronecrotic kinase activity. Mol Cell. 2014 Nov 20;56(4):481-95.

[2]. Kaiser WJ, et al. Toll-like receptor 3-mediated necrosis via TRIF, RIP3, and MLKL. J Biol Chem. 2013 Oct 25;288(43):31268-79.

[3]. Chen T,  et al. Inhibiting of RIPK3 attenuates early brain injury following subarachnoid hemorrhage: Possibly through alleviating necroptosis. Biomed Pharmacother. 2018 Nov;107:563-570.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
76 mg/mL (198.18 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6076 mL 13.0381 mL 26.0763 mL
5 mM 0.5215 mL 2.6076 mL 5.2153 mL
10 mM 0.2608 mL 1.3038 mL 2.6076 mL
50 mM 0.0522 mL 0.2608 mL 0.5215 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.89%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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