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Givinostat hydrochloride monohydrate
目录号 : SJ-MX0286 别名 : ITF-2357 hydrochloride monohydrate; ITF 2357 hydrochloride monohydrate; ITF2357 hydrochloride monohydrate 纯度：98.09%

Givinostat hydrochloride monohydrate (ITF-2357 hydrochloride monohydrate) 是 HDAC 抑制剂，抑制 HDAC1 和 HDAC3，IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。

CAS No. :732302-99-7
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  380.00
10 mg ¥  680.00
25 mg ¥  1340.00
50 mg ¥  2000.00
100 mg ¥  2880.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
732302-99-7
分子式
C24H30ClN3O5
分子量
475.97
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
储存注意事项

密封，防潮
生物活性

Givinostat hydrochloride monohydrate (ITF-2357 hydrochloride monohydrate) 是 HDAC 抑制剂，抑制 HDAC1 和 HDAC3，IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。
相关靶点
HDAC
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
应用领域

肿瘤
IC50 & Target
IC50 hHDAC3 [1] 157 nM
IC50 hHDAC1 [1] 198 nM
IC50 hHDAC11 [1] 292 nM
IC50 hHDAC6 [1] 315 nM
IC50 hHDAC2 [1] 325 nM
IC50 hHDAC10 [1] 340 nM
IC50 hHDAC7 [1] 524 nM
IC50 hHDAC5 [1] 532 nM
IC50 hHDAC9 [1] 541 nM
IC50 hHDAC8 [1] 854 nM
IC50 hHDAC4 [1] 1059 nM
IC50 HD1-B [2] 7.5 nM
IC50 HD1-A [2] 16 nM
IC50 HD2 [2] 10 nM
体外研究 (In Vitro)

Givinostat hydrochloride monohydrate 在用 TLR 激动剂以及 IL-12 和 IL-18 组合刺激的 PBMCs 中抑制 IL-6 的产生。Givinostat hydrochloride monohydrate 激活内部凋亡通路，上调 p21，下调 Bcl-2 和 Mcl-1 [1]。

Givinostat hydrochloride monohydrate 作用于 LPS 孵育的人类外周血单核细胞 (PBMCs)，可以有效抑制 LPS 诱导的 IL-1β 分泌 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Givinostat hydrochloride monohydrate (1.0-10 mg/kg) 作用于小鼠时，可以抑制 LPS 诱导的血清 TNF-α 和 IFN-γ 升高。Givinostat hydrochloride monohydrate (10 mg/kg；i.p.) 给予体内注射 AML-PS 细胞系的 SCID 小鼠，可显著延长小鼠寿命 [2]。

Givinostat hydrochloride monohydrate (10 mg/kg) 作用于闭合性颅脑损伤 (CHI) 鼠模型时，可促进神经行为恢复、降低神经元恶化、降低损伤程度且诱导神经胶质凋亡 [3]。
参考文献

[1]. Li S, et al. Specific inhibition of histone deacetylase 8 reduces gene expression and production of proinflammatory cytokines in vitro and in vivo. J Biol Chem. 2015 Jan 23;290(4):2368-78.

[2]. Leoni F, et al. The histone deacetylase inhibitor ITF2357 reduces production of pro-inflammatory cytokines in vitro and systemic inflammation in vivo. Mol Med. 2005;11(1-12):1-15.

[3]. Shein NA, et al. Specific inhibition of histone deacetylase 8 reduces gene expression and production of proinflammatory cytokines in vitro and in vivo. FASEB J, 2009, 23(12), 4266-4275.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
95 mg/mL (199.59 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1010 mL 10.5049 mL 21.0097 mL
5 mM 0.4202 mL 2.1010 mL 4.2019 mL
10 mM 0.2101 mL 1.0505 mL 2.1010 mL
50 mM 0.0420 mL 0.2101 mL 0.4202 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.09%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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